Создание дизайн-шаблонов; уроки Photoshop, Illustrator, Lightroom, Gimp; обои для рабочего стола; иконки и headers для блогов.
Главная Фотоальбом Обо мне Карта блога
Подпишись на RSS!

Что такое пероральный прием лекарств


Что значит принимать лекарства перорально? Пероральный прием лекарственных средств.

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

  • быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
  • быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
  • вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.

Приветствую вас, дорогие читатели! В процессе лечения различных заболеваний нам нередко приходится сталкиваться с медицинскими терминами, многие из которых остаются для нас непонятными. Например, прописывая препарат, врач рекомендует пероральный прием. И лишь когда мы приступаем к исполнению предписаний, встает вопрос: перорально – что это значит и как принимать лекарство. Разберемся.

Что значит перорально?

Сразу отвечаю на вопрос: перорально это значит в рот, то есть таблетку надо проглотить.

Существует два основных способа введения лекарственных веществ в организм: энтеральный и парэнтеральный. Энтеральный способ непосредственно связан с желудочно-кишечным трактом, парэнтеральный – в обход ЖКТ. Пероральный путь относится к первому типу.

Традиционно внутрь принимаются лекарства, выпускающиеся в форме:

  • таблеток;
  • порошков;
  • растворов;
  • капсул;
  • настоек.

Эти препараты можно проглотить, прожевать, выпить. Чаще всего больным приходится пить таблетки: это самая популярная форма применения. Они дают эффект уже через четверть часа после приема.

Препараты, принимаемые внутрь, проходят в организме следующий путь:

  • Медикамент попадает в желудок и начинает перевариваться.
  • Лекарственное вещество активно всасывается в кровь и ЖКТ.
  • Молекулы препарата разносятся по всему организму.
  • Проходя через печень, часть поступивших в организм веществ становится неактивной и выводится печенью и почками.

Применение пероральных средств известно в медицине с давних времен. Психологически это наиболее комфортный путь приема лекарственных средств даже для детей, особенно если препарат обладает приятным вкусом. Будучи в сознании, человек любого возраста сможет принять таблетку или настойку и облегчить свое состояние.

Однако, несмотря на высокую популярность, средства, принимаемые внутрь, имеют и свои недостатки наряду с преимуществами.

Как действуют?

Сегодня многие пациенты предпочитают вводить себе медицинские препараты в форме инъекций, особенно если речь идет об антибиотиках. Мотивация проста: при инъекции действующее вещество сразу поступает в кровь, минуя желудок, в то время как при внутреннем применении страдает микрофлора кишечника.

Однако инъекции всегда связаны с психологическим дискомфортом, и лекарства в не меньшей степени способны навредить желудку, чем при употреблении внутрь.

Лекарства для применения внутрь (то есть перорального применения) отлично всасываются через слизистые оболочки ЖКТ. Преимущества такого введения состоят и в том, что при некоторых заболеваниях можно использовать лекарства, которые плохо всасываются в кишечнике, благодаря чему достигается их высокая концентрация. Этот метод лечения весьма популярен при желудочно-кишечных заболеваниях.

Недостатков у этого способа приема медикаментов довольно много:

  • по сравнению с некоторыми другими методами введения лекарственных средств указанный действует довольно медленно;
  • длительность всасывания и результат воздействия индивидуальны, так как на них действует принятая пища, состояние желудочно-кишечного тракта и другие факторы;
  • применение внутрь невозможно, если больной без сознания, или у него открылась рвота;
  • некоторые лекарства не обладают быстрой всасываемостью в слизистые оболочки, поэтому для них требуется иная форма применения.

Прием многих лекарственных средств привязывают к приему пищи, что позволяет достичь лучшего терапевтического эффекта. Например, многие антибиотики рекомендуют пить после еды, чтобы в меньшей степени травмировать микрофлору кишечника.

Запивают препараты, как правило, водой, реже – молоком или соком. Все зависит от того, какой эффект ожидается от приема лекарства, и как он взаимодействует с жидкостями.

Несмотря на явные недостатки, средства внутреннего применения продолжают активно использоваться в медицине, составляя основу домашнего лечения.

Если статья была вам полезна, посоветуйте прочитать ее своим знакомым. В соц. сетях. Информация была предоставлена для ознакомления. Ждем вас на нашем блоге!

Многие врачи считают, что при парентеральном применении НПВС оказывают более мощное анальгетическое действие в сравнении с использованием стандартных таблетированных форм. Конечно, не вызывает сомнения, что внутривенное введение НПВС, обеспечивающее достижение пиковой концентрации лекарства в плазме крови в первые же минуты, оказывает максимально быстрый терапевтический эффект. Но к подобному способу применения НПВС врачи терапевтических специальностей прибегают достаточно редко. К тому же лишь немногие представители группы НПВС, имеющиеся на белорусском фармакологическом рынке в виде растворов для парентерального применения, разрешены для внутривенного введения. Зато повсеместной практикой в нашей стране является назначение НПВС в виде внутримышечных инъекций, причем нередко курсами, существенно превышающими предписанные компаниями–производителями сроки использования такой лекарственной формы. Оправданием подобной практики является представление не только о большей эффективности, но и лучшей переносимости этих препаратов при парентеральном применении («не раздражает желудок»).

Однако это представление не выдерживает серьезной критики. Выраженность эффекта любого лекарства зависит от его концентрации в плазме крови, независимо от того фармакологического пути, с помощью которого он попал в человеческий организм. Высокая (практически 100%–ная) биодоступность современных пероральных форм НПВС обеспечивает стабильную терапевтическую концентрацию действующего вещества в плазме, которая определяется, соответственно, лишь назначенной дозой. Поэтому, если больной получает НПВС в течение нескольких дней регулярно и с учетом времени «полужизни» лекарства (т.е., соблюдая предписанную кратность приема), его эффективность будет идентичной при использовании любых фармакологических форм.

Таким образом, если больной получает НПВС регулярно более одного дня, то имеет смысл ограничиться лишь 1–2 внутримышечными инъекциями, преимущество которых, в сравнении с таблетками и капсулами, может определяться лишь более быстрым наступлением анальгетического действия.

Хотя и этот пункт вызывает серьезные сомнения. Современные таблетированные формы НПВС обеспечивают не только максимальную биодоступность, но и минимальное время всасывания действующего вещества. Так, целекоксиб 200–400 мг после перорального приема уже через 30 минут обнаруживается в плазме в концентрации 25–50% от максимальной и начинает оказывать анальгетическое действие. Эти данные получены не только в экспериментальных работах, но и серьезным опытом применения этого препарата для купирования острой боли – в частности, в стоматологической практике.

Имеются немало исследований, в которых проводилось сравнение эффективности НПВС при пероральном и внутримышечном применении. Так, в исследовании, проведенном на добровольцах, лорноксикам в виде быстрорастворимых таблеток демонстрировал показатели Tmax и Cmax, аналогичные внутримышечному введению этого препарата. Быстродействие рапидных таблетированных форм, вполне сопоставимое с внутримышечным введением, было показано для ибупрофена, диклофенака калия и кеторолака.

Отсутствие реальных преимуществ внутримышечного введения НПВС весьма наглядно демонстрирует работа Neighbor M. и Puntillo K. (1998). Авторы сравнили анальгетический потенциал кеторолака 60 мг внутримышечно и ибупрофена 800 мг перорально у 119 больных с острой болью, поступивших в отделение неотложной терапии. Для соблюдения стандарта «двойного слепого исследования» больным, получавшим инъекции НПВС, давалась капсула плацебо per os, а получавшим НПВС перорально проводилась инъекция плацебо (физ. р–р). Уровень обезболивания оценивался через 15, 30, 45, 60, 90 и 120 мин. Согласно полученным результатам, достоверной разницы ни по скорости наступления анальгетического эффекта, ни по выраженности облегчения боли между исследуемыми группами выявлено не было.

Отдельным вопросом является применение НПВС в виде ректальных суппозиториев. Имеются данные, что такой путь введения НПВС дает столь же быстрый анальгетический эффект, как и внутримышечное введение. Теоретически ректальное (как и парентеральное) введение НПВС позволяет избежать начального снижения концентрации препарата в крови из–за элиминации его значимого количества печенью (феномен «первого прохождения»). Тем не менее четких доказательств в отношении преимущества ректальных свечей по скорости наступления и выраженности терапевтического действия в сравнении с формами для приема внутрь, до настоящего времени не получено.

Мнение, что ректальные свечи переносятся лучше и реже вызывают побочные эффекты со стороны верхних отделов ЖКТ, оправдано лишь отчасти и касается несколько меньшей частоты развития диспепсии. Серьезные осложнения – такие как развитие язвы или ЖКТ–кровотечения, при использовании НПВС в виде ректальных свечей возникают не менее часто, чем при пероральном приеме. По данным Каратеева А.Е. и соавт. (2009), частота язв и множественных эрозий у больных, принимавших НПВС в виде свечей (n=343), составила 22,7%, в то время как у больных (n=3574), принимавших НПВС перорально – 18,1% (p

С другой стороны, ректальное введение НПВС может в ряде случаев приводить к тяжелым локальным осложнениям со стороны дистальных отделов кишечной трубки – клинически выраженному проктиту, изъязвлению слизистой прямой кишки и ректальному кровотечению.

Поэтому основным показанием для использования НПВС в виде ректальных суппозиториев является невозможность перорального приема этих препаратов и наличие особого пристрастия больных к данной фармакологической форме.

Введение лекарств во влагалище

При лечении женских половых органов лекарственные средства вводят во влагалище в виде шариков, основу которых составляет масло какао, ватно-марлевых тампонов, пропитанных различными жидкостями и маслами, порошков (присыпок), растворов для смазывания и спринцеваний. Действие медикаментов в основном местное, так как через неповреждённую слизистую оболочку влагалища всасывание незначительно. Спринцевание проводят с помощью кружки Эсмарха (со специальным влагалищным наконечником) или резиновой груши; при этом под таз больной подкладывают судно. Для спринцевания применяют тёплые растворы лекарств по назначению врача.

Энтеральное введение лекарственных средств

Внутрь (энтерально, через ЖКТ) лекарство вводят через рот (per os, перорально), через прямую кишку (per rectum, ректально), закладывая за щёку (trans bucca, трансбуккально) и под язык (sub lingua, сублингвально).

Введение лекарств через рот (per os) - наиболее частый способ, позволяющий вводить лекарства в самых различных формах и в нестерильном виде. При приёме внутрь лекарственный препарат всасывается преимущественно в тонкой кишке, через систему воротной вены поступает в печень и затем в общий кровоток. В зависимости от состава препарата и его свойств терапевтическая концентрация лекарственного вещества при таком способе введения достигается в среднем через 30-90 мин после приёма.

Недостатки перорального способа введения лекарственных препаратов следующие.

1. Медленное поступление лекарства в системный кровоток (в зависимости от наполнения желудка, свойств пищи, всасываемости лекарства); всасывание через слизистую оболочку желудка происходит медленно, причём всасываются только жирорастворимые вещества, в основном же процесс всасывания происходит в кишечнике. Тем не менее, медленное поступление лекарствен-

ного вещества в кровоток не всегда является недостатком: так, существуют лекарственные формы, специально разработанные для длительного и равномерного поступления вещества в системный кровоток после однократного приёма внутрь.

2. Изменение лекарства вплоть до его полного разрушения под влиянием желудочного и кишечного соков, а также в результате взаимодействия с пищевыми веществами (адсорбция, растворение, химические реакции) и вследствие химических превращений в печени. Однако некоторые лекарственные вещества специально выпускаются в виде неактивной субстанции, которая становится действующим веществом только после соответствующей трансформации (метаболизма) в организме. Так, например, современный высокоэффективный антигипертензивный (гипотензивный) препарат ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ) фозиноприл(«Моноприл») фактически является пролекарством и, прежде чем оказать свое действие, он должен преобразоваться (метаболизироваться) в слизистой оболочке ЖКТ и частично в печени в свою активную форму - фозиноприлат.

3. Невозможность предусмотреть создающуюся концентрацию лекарства в крови и тканях из-за неопределён. скорости всасывания и количества всасывающегося вещества. Особенно сильно изменяют скорость и полноту всасывания препаратов заболевания ЖКТ и печени.

Через рот вводят лекарства в форме порошков, таблеток, пилюль, драже, капсул, растворов, настоев и настоек, отваров, экстрактов, микстур (смесей).

Таблетки, пилюли, драже, капсулы принимают, запивая водой.

Порошок медсестра высыпает больному на корень языка и даёт запить водой. Для детей таблетки и пилюли разводят в воде и дают выпить взвесь.

Растворы, настои, отвары и микстуру взрослые получают по столовой ложке (15 мл), дети - по чайной (5 мл) или десертной ложке (7,5 мл). Удобно для этой цели пользоваться градуированной мензуркой. Жидкие лекарства неприятного вкуса запивают водой. Так, 15% раствор диметилоксибутилфосфонилдиметилата («Димефосфона»), имеющий горький вкус, рекомендуют запивать молоком, фруктовым соком или сладким чаем.

Спиртовые настойки и некоторые растворы (например, 0,1% раствор атропина) больные получают в виде капель. Нужное количество капель отсчитывают пипеткой или прямо из флакона, если он имеет специальное для этого приспособление - вмонтированную капельницу. Перед приёмом капли разводят небольшим количеством воды и запивают водой. В 1 г воды содержится 20 капель, в 1 г спирта - 65 капель.

1 Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечникапроникает вкровь. Эффективность этого процесса может зависеть отpHсреды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторикиЖКТ всасываемостьдигоксинаснижается, а при ослаблении - увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию - еще один из видов взаимодействия.

2 Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасываниелекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарствапроходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количествалекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количествулекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступностьлекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторыелекарстванеэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарствиз желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды.Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарствапопадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применениелекарственных средствможет вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарствпри этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3лекарственного препаратапоступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

3Парентеральные пути введения лекарственных средств Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные веществав форме водных растворов, чтo обеспечивает:

    быстрое наступление и точное дозирование эффекта;

    быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;

    вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарствосразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасываниелекарственного средствапри введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарствоввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

zdos.ru

Перорально – это как: Пероральный приём лекарственных средств. Перорально - это как

Пероральный прием лекарственных средств — это применение лекарств через рот (лат. Per os, oris) путем проглатывания лекарственного средства.

Применение

Пероральный прием лекарственных средств является самым естественным и наиболее распространенным способом введения лекарства. Перорально применяют около 75% лекарств, которые обладают способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1-3 часов. Пероральный путь применения является одним из видов энтерального пути введения лекарственных средств, к которому относятся также сублигвальное, буккальном и ректальное введение лекарственных средств. Преимуществом приема пути применения лекарственных средств является то, что после приема лекарственных средств проходят через два естественных барьеры — слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения лекарств зависит как от фармакокинетических параметров лекарственного препарата — физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, период полувыведения препарата так и от физиологических свойств организма — изменения pH в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделение желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов в пищеварительной системе. Эффективность перорального приема также зависит от приема пищи. Для большинства лекарственных препаратов характерно снижение биодоступности при приеме их с пищей, но для части препаратов биодоступность при приеме их с пищей может повышаться.

Перорально лекарственные средства лучше принимать за 20-30 минут до еды (если в инструкции по употреблению нет других указаний), в стоячем положении, и запить лекарство водой. Это связано с тем, что до еды еще не успели выделиться соки пищеварительной системы, которые могли бы разрушить химическую структуру препарата, а запивать водой лекарства следует для того, чтобы лекарственный препарат в менее раздражал слизистую оболочку желудка. Прием лекарств в стоячем положении рекомендуется во избежание задержки лекарственного препарата в пищеводе. При пероральном приеме препарат последовательно проходит ротовую полость, пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку и тонкий кишечник. Начало действия ферментов пищеварительной системы начинается уже в ротовой полости, поэтому большое количество лекарственных препаратов для перорального приема покрыты специальной оболочкой, которая препятствует воздействию на них ферментов слюны. Кроме этого, не рекомендуется разжевывать препараты для перорального приема. Препараты, покрыты специальной оболочкой, устойчивой к действию ферментов слюны и желудка, не подлежат также разделения на части. Созданы также лекарственные препараты в виде ородиспергуючих таблеток, устойчивых к действию ферментов пищеварительной системы и обеспечивают быстрое всасывание препарата и быстрое начало его терапевтического действия. Процесс усвоения части лекарственных средств начинается в желудке. Продолжительность процесса всасывания лекарственных средств в желудке зависит от кислотности желудочного сока, состояния слизистой оболочки желудка и времени опорожнения желудка. Из желудка лекарства поступают в двенадцатиперстную кишку, где под влиянием дуоденального и панкреатического сока и компонентов желчи продолжается усвоение лекарственных препаратов. После двенадцатиперстной кишки лекарственные средства поступают в тонкий кишечник, где завершается процесс всасывания лекарственных средств. Большинство препаратов всасываются именно в тонком кишечнике, чему способствует высокая площадь всасывания (400-500 м²). Повышенное всасывание в тонком кишечнике достигается также за счет складок слизистой оболочки и большого количества ворсинок на слизистой оболочке. Скорость всасывания препарата зависит также от интенсивности кровоснабжения кишечника в зоне всасывания. Компоненты кишечного сока способствуют также растворению оболочек лекарственных препаратов, которые не растворяются в полости рта и желудка.

Формы лекарственных средств для перорального применения

Для перорального применения лекарственные средства выпускаются в различных формах. Это таблетки, капсулы и микрокапсулы, пилюли, драже, порошки, растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, настои, отвары, гранулы, капли и другие формы выпуска лекарств. Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств созданы технологии для улучшения этого процесса. К ним относятся прессования таблеток, покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой и создания терапевтических пероральных систем в виде таблетки для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте. Управляемое высвобождение лекарственных веществ может также достигаться за счет создания микрокапсул с препаратом, покрытым специальным веществом (полимером), медленно растворяется под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивает равномерное поступление препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух природных барьеров — слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм. Кроме того, этот способ введения лекарственных веществ является наиболее физиологичным, простым — не нуждается в помощи медицинского персонала, и имеет меньшее количество побочных эффектов, которые могут наблюдаться при парентеральном применении лекарственных средств. При пероральном применении всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов лекарств. Часть препаратов для перорального применения, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых, антацидных средств), также уменьшает вероятность системных побочных эффектов этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например инсулин или стрептомицин) при пероральном приеме разрушается ферментами пищеварительной системы, и поэтому невозможно их применения per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местной раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты. Недостатком перорального применения является то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека. Факторами, влияющими на эффективность лекарственных средств также прием других препаратов, возраст пациента и состояние его ферментативной активности. При пероральном приеме лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения препаратов при оказании неотложной помощи. Перорально лекарственные препараты не применяют также больным без сознания, при рвоте, психически больным, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей. Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента и приверженность пациента с выбранным способом лечения.

Введение лекарств во влагалище

При лечении женских половых органов лекарственные средства вводят во влагалище в виде шариков, основу которых составляет масло какао, ватно-марлевых тампонов, пропитанных различными жидкостями и маслами, порошков (присыпок), растворов для смазывания и спринцеваний. Действие медикаментов в основном местное, так как через неповреждённую слизистую оболочку влагалища всасывание незначительно. Спринцевание проводят с помощью кружки Эсмарха (со специальным влагалищным наконечником) или резиновой груши; при этом под таз больной подкладывают судно. Для спринцевания применяют тёплые растворы лекарств по назначению врача.

Энтеральное введение лекарственных средств

Внутрь (энтерально, через ЖКТ) лекарство вводят через рот (per os, перорально), через прямую кишку (per rectum, ректально), закладывая за щёку (trans bucca, трансбуккально) и под язык (sub lingua, сублингвально).

Введение лекарств через рот (per os) - наиболее частый способ, позволяющий вводить лекарства в самых различных формах и в нестерильном виде. При приёме внутрь лекарственный препарат всасывается преимущественно в тонкой кишке, через систему воротной вены поступает в печень и затем в общий кровоток. В зависимости от состава препарата и его свойств терапевтическая концентрация лекарственного вещества при таком способе введения достигается в среднем через 30-90 мин после приёма.

Недостатки перорального способа введения лекарственных препаратов следующие.

1. Медленное поступление лекарства в системный кровоток (в зависимости от наполнения желудка, свойств пищи, всасываемости лекарства); всасывание через слизистую оболочку желудка происходит медленно, причём всасываются только жирорастворимые вещества, в основном же процесс всасывания происходит в кишечнике. Тем не менее, медленное поступление лекарствен-

ного вещества в кровоток не всегда является недостатком: так, существуют лекарственные формы, специально разработанные для длительного и равномерного поступления вещества в системный кровоток после однократного приёма внутрь.

2. Изменение лекарства вплоть до его полного разрушения под влиянием желудочного и кишечного соков, а также в результате взаимодействия с пищевыми веществами (адсорбция, растворение, химические реакции) и вследствие химических превращений в печени. Однако некоторые лекарственные вещества специально выпускаются в виде неактивной субстанции, которая становится действующим веществом только после соответствующей трансформации (метаболизма) в организме. Так, например, современный высокоэффективный антигипертензивный (гипотензивный) препарат ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ) фозиноприл(«Моноприл») фактически является пролекарством и, прежде чем оказать свое действие, он должен преобразоваться (метаболизироваться) в слизистой оболочке ЖКТ и частично в печени в свою активную форму - фозиноприлат.

3. Невозможность предусмотреть создающуюся концентрацию лекарства в крови и тканях из-за неопределён. скорости всасывания и количества всасывающегося вещества. Особенно сильно изменяют скорость и полноту всасывания препаратов заболевания ЖКТ и печени.

Через рот вводят лекарства в форме порошков, таблеток, пилюль, драже, капсул, растворов, настоев и настоек, отваров, экстрактов, микстур (смесей).

Таблетки, пилюли, драже, капсулы принимают, запивая водой.

Порошок медсестра высыпает больному на корень языка и даёт запить водой. Для детей таблетки и пилюли разводят в воде и дают выпить взвесь.

Растворы, настои, отвары и микстуру взрослые получают по столовой ложке (15 мл), дети - по чайной (5 мл) или десертной ложке (7,5 мл). Удобно для этой цели пользоваться градуированной мензуркой. Жидкие лекарства неприятного вкуса запивают водой. Так, 15% раствор диметилоксибутилфосфонилдиметилата («Димефосфона»), имеющий горький вкус, рекомендуют запивать молоком, фруктовым соком или сладким чаем.

Спиртовые настойки и некоторые растворы (например, 0,1% раствор атропина) больные получают в виде капель. Нужное количество капель отсчитывают пипеткой или прямо из флакона, если он имеет специальное для этого приспособление - вмонтированную капельницу. Перед приёмом капли разводят небольшим количеством воды и запивают водой. В 1 г воды содержится 20 капель, в 1 г спирта - 65 капель.

Порой инструкции к лекарственным средствам написаны столь заумно, что среднестатистическому пользователю очень сложно в них разобраться. А у врачей и фармацевтов чаще всего не хватает ни времени, ни сил, чтобы объяснять покупателям все особенности каждого медикамента. В лучшем случае они могут лишь подробно растолковать рекомендуемую дозировку. Поэтому сегодня мы будем уточнять несколько наиболее распространенных терминов, применяемых в инструкциях к лекарствам. Итак, это как применять ректально, перорально, трансбуккально, сублингвально?

Ректально – это как применять ?

Ректальный прием лекарственных средств подразумевает их введение внутрь прямой кишки – в задний проход. Такой метод позволяет активным компонентам препарата быстро попасть в кровь, они абсорбируются кровеносными сосудами прямой кишки и проникают внутрь системы кровообращения. В дальнейшем вместе с кровью медикамент распространяется по органам, а также по системам, оказывая ожидаемое терапевтическое воздействие.

Лекарства, применяемые ректально, чаще всего дают более быстрый эффект, чем при использовании в виде таблеток, отличаются более высокой биодоступностью и более коротким пиковым воздействием, чем таблетки и прочие средства, принимаемые перорально. Кроме того, ректальный метод введения позволяет избежать возникновения тошноты и дает возможность достичь терапевтического эффекта даже при рвоте.

Перед введением лекарства ректально, нужно в обязательном порядке вымыть и хорошо вытереть руки. Используя суппозитории (свечи) лучше держать руки холодными, чтобы средство не расстаяло. При введении медикамента важно расслабиться и не применять силу. После использования лекарства необходимо тут же соединить ягодицы, чтобы оно тут же не вышло. Большинство медикаментов для ректального применения советуют применять после дефекации. А после их использования желательно полежать в течение двадцати пяти минут.

Перорально – это как применять ?

Большинство медикаментов используется именно перорально. Это – через рот, путем проглатывания препарата. Большинство лекарств для перорального потребления хорошо всасываются слизистыми оболочками органов пищеварительного тракта. Иногда, наоборот, используются медикаменты, которые всасываются плохо, благодаря чему удается достичь их значительной концентрации в нужном месте желудочно-кишечного тракта.

Перорально обычно используют всевозможные растворы, а также порошки с таблетками, капсулы и пилюли. Существует ряд медикаментов сложных форм (к примеру таблетки, имеющие многослойную оболочку), они позволяют действующему веществу высвобождаться особенно долго, что способствует продлению терапевтического эффекта. Практически все лекарства для перорального потребления необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Это позволяет им без труда продвигаться по пищеводу.

Некоторые медикаменты для перорального потребления нужно проглатывать исключительно целыми. Другие же, наоборот, необходимо разжевывать, измельчать или растворять в небольшом количестве жидкости. Подобные тонкости применения указаны в инструкции к лекарству.

Трансбуккально – это как применять ?

Подобный метод использования препаратов подразумевает размещение лекарственного средства в участке между верхней губой и десной либо за щекой вплоть до полного растворения. При таком способе применения активные вещества медикамента попадают в систему кровообращения сквозь слизистые оболочки ротовой полости.

Считается, что такой метод применения позволяет доставить лекарство в кровь, минуя соляную кислоту в желудке, а также минуя печень. Медикаменты, используемые трансбуккально, дают быстрый терапевтический эффект, что делает их популярными при ряде неотложных состояний.

Тем не менее, при подобном способе применения лекарство может всасываться лишь небольшой поверхностью слизистых оболочек ротовой полости, поэтому таким образом используют лишь высокоактивные вещества, для которых характерна небольшая дозировка. В основном, трансбуккально применяют медикаменты для сердечно-сосудистой системы (к примеру, нитроглицерин), некоторые стероиды и барбитураты. Еще возможно подобное использование определенных витаминов и минералов.

Сублигвально – это как применять ?

Метод сублингвального применения лекарств на первый взгляд очень схож с трансбуккальным. При сублингвальном использовании медикамент помещают под язык вплоть до полного растворения. При этом лекарство точно также быстро всасывается в кровь, вводится в венозное кровообращение и, после прохождения через сердце, расходится по всему организму с артериальным кровообращением. Активные вещества при сублингвальном применении также дают быстрый терапевтический эффект, не подвергаются агрессивному воздействию среды пищеварительного тракта и не проходят через печень.

Единственное отличие сублингвального метода от трансбуккального состоит в том, что под языком проходит подъязычная артерия, которая является самым крупным сосудом ротовой полости. Именно в нее быстрее всего попадают все вещества (и медикаменты).

В основном, для медикаментов, которые могут использоваться сублингвально возможен и трансбуккальный метод приема. К таким лекарствам относятся средства для сердечно-сосудистой системы, стероиды, а также барбитураты, определенные энзимы, витаминные и минеральные элементы.

Per os означает через рот. Именно таким способом принимается большинство лекарственных препаратов. В сегодняшних рецептах уже не используют данную фразу , необходимость в этом отпала.

Почему именно так

По традиции врач назначает прием лекарственных средств через рот, этот способ является самым распространенным, потому как многие препараты хорошо растворяются под действием желудочного сока, обеспечивая оптимальное всасывание стенками данного органа, а также стенками кишечника. Пероральный прием показан и при обратной ситуации – когда лекарства плохо всасываются желудком. Хороший терапевтический эффект от такого лечения достигается за счет максимальной концентрации лекарственного средства в желудке, позволяя с успехом заболевания этого органа.

Но пероральный прием лекарств не лишен и недостатков. Самый существенный из них заключается в долгом времени, которое проходит до начала действия проглоченной . К тому же биодоступность препарата, то есть скорость всасывания и всасывания у каждого человека разная и зависит от возраста, состояния ЖКТ, особенностей приема пищи, а иногда и от пола. Некоторые лекарства имеет очень низкую биологическую доступность сами по себе. Поэтому если в инструкции к средству указано, что его биодоступность составляет 30%, то стоит поискать какой-нибудь другой препарат или этот же, но в другой форме, например, свечей.

Особенности перорального приема

В некоторых случаях пероральный прием просто невозможен, в частности , и у грудных . Стоит заметить, что иногда прием лекарственных средств внутрь нецелесообразен по причине создания ими вредных метаболитов, способных наносить печени большой ущерб. Наиболее рационально принимать лекарства внутрь утром, за 20-30 минут до завтрака. В это время организм еще не успевает активизировать выделение пищеварительных соков, поэтому больше вероятность, что препарат не потеряет свою активность за счет их разрушительного воздействия.

Сократить раздражающее воздействие лекарства на стенки можно, если запивать его большим количеством воды. И принимать строго по назначению врача или по инструкции, так как некоторые препараты, например, таблетки ретард и капсулы ретард не подлежат дроблению. В этом случае их свойства могут утратиться. Некоторые лекарственные препараты, устраняя одно заболевание, вызывают другое, поэтому необходимо принимать их под прикрытием еще одного средства. Назначить его может только врач.

Данный способ приёма подразумевает под собой употребление лекарственных препаратов через ротовую полость с последующим проглатыванием, т.е. через рот.

Пероральный приём лекарственных компонентов является одним из наиболее традиционных и простых в осуществлении. Большинство выпускаемых препаратов в форме таблеток, капсул, порошков, микстур, а также сиропов, подвергаются максимальному растворению и всасыванию именно в полости желудка. Для достижения местного лечебного эффекта при заболеваниях желудка, осуществляется пероральный приём препаратов, всасывание которых практически невозможно через стенку желудка.

Каковы основные достоинства и недостатки данного способа приёма лекарственных веществ, а также в отношении каких лекарственных форм допустимо использование перорального пути приёма, подробно будет изложено ниже.

В процессе подбора возможных лекарственных форм для перорального применения, преимуществами обладают те медикаменты, которые способны легко растворятся и быстро всасываться через стенку желудка. Естественным исключением являются лекарственные вещества для лечения заболеваний желудка. В данном случае основной целью является достижение максимальной концентрации данных веществ в полости желудка, с последующим оказанием местного терапевтического эффекта.

Для перорального приёма доступны такие лекарственные формы, как драже, капсулы, таблетки, растворы, порошки, отвары, сиропы, настои, а также пилюли.

Не стоит забывать, что существуют лекарственные препараты, действие которых может быть направлено на лечение одного заболевания, и одновременное провоцирование другого. Ярким примером является Диклофенак, прекрасно справляющийся с воспалением в суставах, но в то же время провоцирующий развитие язвенной болезни желудка.

Достоинства

К основным поюсам данного способа приёма лекарственных медикаментов можно отнести:

  • простота применения;
  • отсутствует необходимость дополнительной помощи медицинского персонала;
  • не осуществляется внедрение во внутреннюю среду организма;
  • в детской врачебной практике это способ помогает избежать дополнительного стресса у ребёнка, который бывает вызван уколами.

Недостатки

Кроме имеющихся преимуществ, пероральный приём медикаментов обладает и своими недостатками, среди которых можно выделить:

  • по сравнению с другими способами приёма лекарственных веществ, данный способ отличается особой медлительностью, которая выражается в увеличении времени всасывания и наступления терапевтического эффекта;
  • то, насколько быстро и тщательно будет всасываться лекарственный препарат при пероральном приёме, напрямую зависит от индивидуальных особенностей, а также от влияния, которое оказывает потребляемая пища и жидкость;
  • пероральный приём препаратов является абсолютно бессмысленным в отношении тех лекарственных средств, которые плохо подвергаются растворению и всасыванию в полости желудка, это как применять пустышки (плацебо);
  • использование данного способа невозможно при органических патологиях желудочно-кишечного тракта, в частности, пищевода (стеноз, опухоли), во время рвоты, и при бессознательном состоянии;
  • у новорожденных детей, и детей грудного возраста, пероральный приём препаратов может быть значительно затруднён;
  • попадая в желудочно-кишечный тракт, многие лекарственные вещества проходят биохимические преобразования, результатом которых становятся вредные метаболиты, которые оказывают токсическое воздействие на организм.

К ещё одному существенному недостатку данного способа можно отнести и низкую биодоступность многих лекарственных компонентов, которые при пероральном приёме не окажут никакого терапевтического эффекта. Именно для подобных препаратов созданы альтернативные способы введения в организм.

Общие правила приёма

  1. Прежде чем принимать таблетку перорально, следует внимательно ознакомиться с приложенной к ней инструкцией. Лекарственные препараты, выпускаемые в виде таблеток можно принимать целиком или разжёвывая, запивая достаточным количеством любой жидкости. Не рекомендуется в качестве жидкости использовать фруктовые соки, кофе, и тем более алкоголь. Лучше всего для этой цели подходит обычная или минеральная вода.
  2. Препараты, выпускаемые в виде капсул, употребляются в неизменном виде, и запиваются большим количеством воды, с целью обеспечения их максимально быстрого прохождения на всей протяжённости пищевода.
  3. Перед пероральным приёмом нескольких лекарственных веществ, следует обратить внимание на их совместимость. Комбинации некоторых лекарственных средств могут послужить причиной развития серьёзных побочных эффектов со стороны органов и систем.

Подбор способа приёма медикаментов должен вестись исключительно лечащим врачом, с учётом индивидуальных особенностей конкретного человека, а также клинического случая.

sro34.ru

Что означает пероральное применение лекарства. Перорально это как принимать

Пероральный прием лекарственных средств — это применение лекарств через рот (лат. Per os, oris) путем проглатывания лекарственного средства.

Применение

Пероральный прием лекарственных средств является самым естественным и наиболее распространенным способом введения лекарства. Перорально применяют около 75% лекарств, которые обладают способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1-3 часов. Пероральный путь применения является одним из видов энтерального пути введения лекарственных средств, к которому относятся также сублигвальное, буккальном и ректальное введение лекарственных средств. Преимуществом приема пути применения лекарственных средств является то, что после приема лекарственных средств проходят через два естественных барьеры — слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения лекарств зависит как от фармакокинетических параметров лекарственного препарата — физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, период полувыведения препарата так и от физиологических свойств организма — изменения pH в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделение желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов в пищеварительной системе. Эффективность перорального приема также зависит от приема пищи. Для большинства лекарственных препаратов характерно снижение биодоступности при приеме их с пищей, но для части препаратов биодоступность при приеме их с пищей может повышаться.

Перорально лекарственные средства лучше принимать за 20-30 минут до еды (если в инструкции по употреблению нет других указаний), в стоячем положении, и запить лекарство водой. Это связано с тем, что до еды еще не успели выделиться соки пищеварительной системы, которые могли бы разрушить химическую структуру препарата, а запивать водой лекарства следует для того, чтобы лекарственный препарат в менее раздражал слизистую оболочку желудка. Прием лекарств в стоячем положении рекомендуется во избежание задержки лекарственного препарата в пищеводе. При пероральном приеме препарат последовательно проходит ротовую полость, пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку и тонкий кишечник. Начало действия ферментов пищеварительной системы начинается уже в ротовой полости, поэтому большое количество лекарственных препаратов для перорального приема покрыты специальной оболочкой, которая препятствует воздействию на них ферментов слюны. Кроме этого, не рекомендуется разжевывать препараты для перорального приема. Препараты, покрыты специальной оболочкой, устойчивой к действию ферментов слюны и желудка, не подлежат также разделения на части. Созданы также лекарственные препараты в виде ородиспергуючих таблеток, устойчивых к действию ферментов пищеварительной системы и обеспечивают быстрое всасывание препарата и быстрое начало его терапевтического действия. Процесс усвоения части лекарственных средств начинается в желудке. Продолжительность процесса всасывания лекарственных средств в желудке зависит от кислотности желудочного сока, состояния слизистой оболочки желудка и времени опорожнения желудка. Из желудка лекарства поступают в двенадцатиперстную кишку, где под влиянием дуоденального и панкреатического сока и компонентов желчи продолжается усвоение лекарственных препаратов. После двенадцатиперстной кишки лекарственные средства поступают в тонкий кишечник, где завершается процесс всасывания лекарственных средств. Большинство препаратов всасываются именно в тонком кишечнике, чему способствует высокая площадь всасывания (400-500 м²). Повышенное всасывание в тонком кишечнике достигается также за счет складок слизистой оболочки и большого количества ворсинок на слизистой оболочке. Скорость всасывания препарата зависит также от интенсивности кровоснабжения кишечника в зоне всасывания. Компоненты кишечного сока способствуют также растворению оболочек лекарственных препаратов, которые не растворяются в полости рта и желудка.

Формы лекарственных средств для перорального применения

Для перорального применения лекарственные средства выпускаются в различных формах. Это таблетки, капсулы и микрокапсулы, пилюли, драже, порошки, растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, настои, отвары, гранулы, капли и другие формы выпуска лекарств. Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств созданы технологии для улучшения этого процесса. К ним относятся прессования таблеток, покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой и создания терапевтических пероральных систем в виде таблетки для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте. Управляемое высвобождение лекарственных веществ может также достигаться за счет создания микрокапсул с препаратом, покрытым специальным веществом (полимером), медленно растворяется под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивает равномерное поступление препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух природных барьеров — слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм. Кроме того, этот способ введения лекарственных веществ является наиболее физиологичным, простым — не нуждается в помощи медицинского персонала, и имеет меньшее количество побочных эффектов, которые могут наблюдаться при парентеральном применении лекарственных средств. При пероральном применении всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов лекарств. Часть препаратов для перорального применения, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых, антацидных средств), также уменьшает вероятность системных побочных эффектов этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например инсулин или стрептомицин) при пероральном приеме разрушается ферментами пищеварительной системы, и поэтому невозможно их применения per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местной раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты. Недостатком перорального применения является то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека. Факторами, влияющими на эффективность лекарственных средств также прием других препаратов, возраст пациента и состояние его ферментативной активности. При пероральном приеме лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения препаратов при оказании неотложной помощи. Перорально лекарственные препараты не применяют также больным без сознания, при рвоте, психически больным, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей. Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента и приверженность пациента с выбранным способом лечения.

Существует два основных способа введения лекарственных веществ в организм. Энтеральный способ непосредственно связан с желудочно-кишечным трактом, парэнтеральный - в обход ЖКТ. Пероральный путь относится к первому типу.

Традиционно внутрь принимаются лекарства, выпускающиеся в форме:

  • Таблеток.
  • Порошков.
  • Растворов.
  • Капсул.
  • Настоек.

Эти препараты можно проглотить, прожевать, выпить. Чаще всего больным приходится пить таблетки - это самая популярная форма применения. Они дают эффект уже через четверть часа после приема.

Препараты, принимаемые внутрь, проходят в организме следующий путь:

  • Медикамент попадает в желудок и начинает перевариваться.
  • Лекарственное вещество активно всасывается в кровь и ЖКТ.
  • Молекулы препарата разносятся по всему организму.
  • Проходя через печень, часть поступивших в организм веществ становится неактивной и выводится печенью и почками.

Применение пероральных средств известно в медицине с давних времен. Психологически это наиболее комфортный путь приема лекарственных средств даже для детей, особенно если препарат обладает приятным вкусом. Будучи в сознании, человек любого возраста сможет принять таблетку или настойку и облегчить свое состояние.

Однако, несмотря на высокую популярность, средства, принимаемые внутрь, имеют и свои недостатки наряду с преимуществами.

Как действуют?

Сегодня многие пациенты предпочитают вводить себе медицинские препараты в форме инъекций, особенно если речь идет об антибиотиках. Мотивация проста - при инъекции действующее вещество сразу поступает в кровь, минуя желудок, в то время как при внутреннем применении страдает микрофлора кишечника.

Однако, инъекции всегда связаны с психологическим дискомфортом, и лекарства в не меньшей степени способны навредить желудку.

Лекарства для применения внутрь (перорального применения) отлично всасываются через слизистые оболочки ЖКТ . Преимущества такого введения состоят и в том, что при некоторых заболеваниях можно использовать лекарства, которые плохо всасываются в кишечнике, благодаря чему достигается их высокая концентрация. Этот метод лечения весьма популярен при желудочно-кишечных заболеваниях.

Недостатков у этого способа приема медикаментов довольно много:

  • По сравнению с некоторыми другими методами введения лекарственных средств указанный действует довольно медленно.
  • Длительность всасывания и результат воздействия индивидуальны, так как на них действует принятая пища, состояние желудочно-кишечного тракта и другие факторы.
  • Применение внутрь невозможно, если больной без сознания, или у него открылась рвота.
  • Некоторые лекарства не обладают быстрой всасываемостью в слизистые оболочки, поэтому для них требуется иная форма применения.

Прием многих лекарственных средств привязывают к приему пищи, что позволяет достичь лучшего терапевтического эффекта. Например, многие антибиотики рекомендуют пить после еды, чтобы в меньшей степени травмировать микрофлору кишечника.

Запивают препараты, как правило, водой, реже - молоком или соком. Все зависит от того, какой эффект ожидается от приема лекарства, и как оно взаимодействует с жидкостями.

Несмотря на явные недостатки, средства внутреннего применения продолжают активно использоваться в медицине, составляя основу домашнего лечения.

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

  • быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
  • быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
  • вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.

Данный способ приёма подразумевает под собой употребление лекарственных препаратов через ротовую полость с последующим проглатыванием, т.е. через рот.

Пероральный приём лекарственных компонентов является одним из наиболее традиционных и простых в осуществлении. Большинство выпускаемых препаратов в форме таблеток, капсул, порошков, микстур, а также сиропов, подвергаются максимальному растворению и всасыванию именно в полости желудка. Для достижения местного лечебного эффекта при заболеваниях желудка, осуществляется пероральный приём препаратов, всасывание которых практически невозможно через стенку желудка.

Каковы основные достоинства и недостатки данного способа приёма лекарственных веществ, а также в отношении каких лекарственных форм допустимо использование перорального пути приёма, подробно будет изложено ниже.

В процессе подбора возможных лекарственных форм для перорального применения, преимуществами обладают те медикаменты, которые способны легко растворятся и быстро всасываться через стенку желудка. Естественным исключением являются лекарственные вещества для лечения заболеваний желудка. В данном случае основной целью является достижение максимальной концентрации данных веществ в полости желудка, с последующим оказанием местного терапевтического эффекта.

Для перорального приёма доступны такие лекарственные формы, как драже, капсулы, таблетки, растворы, порошки, отвары, сиропы, настои, а также пилюли.

Не стоит забывать, что существуют лекарственные препараты, действие которых может быть направлено на лечение одного заболевания, и одновременное провоцирование другого. Ярким примером является Диклофенак, прекрасно справляющийся с воспалением в суставах, но в то же время провоцирующий развитие язвенной болезни желудка.

Достоинства

К основным поюсам данного способа приёма лекарственных медикаментов можно отнести:

  • простота применения;
  • отсутствует необходимость дополнительной помощи медицинского персонала;
  • не осуществляется внедрение во внутреннюю среду организма;
  • в детской врачебной практике это способ помогает избежать дополнительного стресса у ребёнка, который бывает вызван уколами.

Недостатки

Кроме имеющихся преимуществ, пероральный приём медикаментов обладает и своими недостатками, среди которых можно выделить:

  • по сравнению с другими способами приёма лекарственных веществ, данный способ отличается особой медлительностью, которая выражается в увеличении времени всасывания и наступления терапевтического эффекта;
  • то, насколько быстро и тщательно будет всасываться лекарственный препарат при пероральном приёме, напрямую зависит от индивидуальных особенностей, а также от влияния, которое оказывает потребляемая пища и жидкость;
  • пероральный приём препаратов является абсолютно бессмысленным в отношении тех лекарственных средств, которые плохо подвергаются растворению и всасыванию в полости желудка, это как применять пустышки (плацебо);
  • использование данного способа невозможно при органических патологиях желудочно-кишечного тракта, в частности, пищевода (стеноз, опухоли), во время рвоты, и при бессознательном состоянии;
  • у новорожденных детей, и детей грудного возраста, пероральный приём препаратов может быть значительно затруднён;
  • попадая в желудочно-кишечный тракт, многие лекарственные вещества проходят биохимические преобразования, результатом которых становятся вредные метаболиты, которые оказывают токсическое воздействие на организм.

К ещё одному существенному недостатку данного способа можно отнести и низкую биодоступность многих лекарственных компонентов, которые при пероральном приёме не окажут никакого терапевтического эффекта. Именно для подобных препаратов созданы альтернативные способы введения в организм.

Общие правила приёма

  1. Прежде чем принимать таблетку перорально, следует внимательно ознакомиться с приложенной к ней инструкцией. Лекарственные препараты, выпускаемые в виде таблеток можно принимать целиком или разжёвывая, запивая достаточным количеством любой жидкости. Не рекомендуется в качестве жидкости использовать фруктовые соки, кофе, и тем более алкоголь. Лучше всего для этой цели подходит обычная или минеральная вода.
  2. Препараты, выпускаемые в виде капсул, употребляются в неизменном виде, и запиваются большим количеством воды, с целью обеспечения их максимально быстрого прохождения на всей протяжённости пищевода.
  3. Перед пероральным приёмом нескольких лекарственных веществ, следует обратить внимание на их совместимость. Комбинации некоторых лекарственных средств могут послужить причиной развития серьёзных побочных эффектов со стороны органов и систем.

Подбор способа приёма медикаментов должен вестись исключительно лечащим врачом, с учётом индивидуальных особенностей конкретного человека, а также клинического случая.

Введение лекарств во влагалище

При лечении женских половых органов лекарственные средства вводят во влагалище в виде шариков, основу которых составляет масло какао, ватно-марлевых тампонов, пропитанных различными жидкостями и маслами, порошков (присыпок), растворов для смазывания и спринцеваний. Действие медикаментов в основном местное, так как через неповреждённую слизистую оболочку влагалища всасывание незначительно. Спринцевание проводят с помощью кружки Эсмарха (со специальным влагалищным наконечником) или резиновой груши; при этом под таз больной подкладывают судно. Для спринцевания применяют тёплые растворы лекарств по назначению врача.

Энтеральное введение лекарственных средств

Внутрь (энтерально, через ЖКТ) лекарство вводят через рот (per os, перорально), через прямую кишку (per rectum, ректально), закладывая за щёку (trans bucca, трансбуккально) и под язык (sub lingua, сублингвально).

Введение лекарств через рот (per os) - наиболее частый способ, позволяющий вводить лекарства в самых различных формах и в нестерильном виде. При приёме внутрь лекарственный препарат всасывается преимущественно в тонкой кишке, через систему воротной вены поступает в печень и затем в общий кровоток. В зависимости от состава препарата и его свойств терапевтическая концентрация лекарственного вещества при таком способе введения достигается в среднем через 30-90 мин после приёма.

Недостатки перорального способа введения лекарственных препаратов следующие.

1. Медленное поступление лекарства в системный кровоток (в зависимости от наполнения желудка, свойств пищи, всасываемости лекарства); всасывание через слизистую оболочку желудка происходит медленно, причём всасываются только жирорастворимые вещества, в основном же процесс всасывания происходит в кишечнике. Тем не менее, медленное поступление лекарствен-

ного вещества в кровоток не всегда является недостатком: так, существуют лекарственные формы, специально разработанные для длительного и равномерного поступления вещества в системный кровоток после однократного приёма внутрь.

2. Изменение лекарства вплоть до его полного разрушения под влиянием желудочного и кишечного соков, а также в результате взаимодействия с пищевыми веществами (адсорбция, растворение, химические реакции) и вследствие химических превращений в печени. Однако некоторые лекарственные вещества специально выпускаются в виде неактивной субстанции, которая становится действующим веществом только после соответствующей трансформации (метаболизма) в организме. Так, например, современный высокоэффективный антигипертензивный (гипотензивный) препарат ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ) фозиноприл(«Моноприл») фактически является пролекарством и, прежде чем оказать свое действие, он должен преобразоваться (метаболизироваться) в слизистой оболочке ЖКТ и частично в печени в свою активную форму - фозиноприлат.

3. Невозможность предусмотреть создающуюся концентрацию лекарства в крови и тканях из-за неопределён. скорости всасывания и количества всасывающегося вещества. Особенно сильно изменяют скорость и полноту всасывания препаратов заболевания ЖКТ и печени.

Через рот вводят лекарства в форме порошков, таблеток, пилюль, драже, капсул, растворов, настоев и настоек, отваров, экстрактов, микстур (смесей).

Таблетки, пилюли, драже, капсулы принимают, запивая водой.

Порошок медсестра высыпает больному на корень языка и даёт запить водой. Для детей таблетки и пилюли разводят в воде и дают выпить взвесь.

Растворы, настои, отвары и микстуру взрослые получают по столовой ложке (15 мл), дети - по чайной (5 мл) или десертной ложке (7,5 мл). Удобно для этой цели пользоваться градуированной мензуркой. Жидкие лекарства неприятного вкуса запивают водой. Так, 15% раствор диметилоксибутилфосфонилдиметилата («Димефосфона»), имеющий горький вкус, рекомендуют запивать молоком, фруктовым соком или сладким чаем.

Спиртовые настойки и некоторые растворы (например, 0,1% раствор атропина) больные получают в виде капель. Нужное количество капель отсчитывают пипеткой или прямо из флакона, если он имеет специальное для этого приспособление - вмонтированную капельницу. Перед приёмом капли разводят небольшим количеством воды и запивают водой. В 1 г воды содержится 20 капель, в 1 г спирта - 65 капель.

heame.ru

Что такое "перорально"?

Автор: Максим Мошков

Краткое содержание статьи:

Современная медицина берёт своё начало с древних времён, именно поэтому в ней так много латинских и древнегреческих слов, как дань уважения. К примеру, большую часть лекарств выписывают перорально: это как? На этот вопрос могут ответить даже те, кто далёк от латыни – слишком уж часто термин применяется в повседневной жизни.

Два основных пути введения.

А какие вообще существуют способы введения лекарственных средств в организм больного? Все варианты сводятся к двум – энтеральным и параэнтеральным.

К первым относятся:

  1. Перорально.
  2. Сублингвально.
  3. Буккально.
  4. Транслингвально.
  5. Вагинально.
  6. Ректально.

Во вторую категорию можно отнести:

  1. Ингаляционно. Сюда же можем отнести интраназальный способ введения.
  2. Инъекционно. Все внутримышечные, внутривенные и подкожные инъекции.
  3. Введение в полости. В таких случаях препараты направляют в брюшную полость или полости суставов.

Эффективность инъекций и ингаляций

Описанные во второй колонке методы позволяют веществам как можно быстрее попасть к местам воздействия и повлиять на исход заболевания. При той же заложенности носа проще использовать спрей, чем делать внутримышечные инъекции. Раз уж мы вспомнили насчёт уколов.

От чего вообще зависит, будут их делать в вену, мышцу или кожу? От препарата, который будут вводить.

Некоторые вещества, при внутримышечном введении, могут вызвать острую боль и даже быстро развивающееся отмирание тканей. Вторым важным фактором является время действия лекарственного средства. Самое быстрое изменение состояние дают внутривенные инъекции, достаточно нескольких секунд. А вот из мышечной ткани препарат должен всосаться в кровоток и только потом он сможет подействовать на организм.

С кожей дело обстоит практически так же. Полостное применение – скорее исключение из правил. Им пользуются во время хирургических вмешательств и после них, в случае серьёзного поражения суставов.

Что же такое перорально?

А что же энтеральные методы? Все они связаны с венами желудочно-кишечного тракта. Чаще всего препараты прописывают перорально, т.е. – через рот. Обыкновенные таблетки, капсулы, порошки, настойки, растворы. Достаточно проглотить, выпить, разжевать и уже через 15-20 минут вы ощутите первые изменения. Последовательность проникновения препарата довольно проста:

  1. Лекарство попадает в желудок, где начинаются процессы переваривания.
  2. Всасывание может начаться в желудке или кишечнике, в артерии.
  3. Активные молекулы разносятся кровью по всему организму.
  4. Проходят через печень, где часть из них теряет свою активность.
  5. Выводятся при помощи почек или печени.

Отрицательные стороны перорального введения

Метод кажется крайне простым, но вместе с тем он не подойдёт для тяжелобольных пациентов. Младенцев тоже очень сложно заставить разжевать или проглотить таблетку, особенно если она до жути горькая. В таком случае приходится искать альтернативные пути доставки.

Ещё один существенный минус – прохождение через печень. Как вы знаете, этот орган – наш главный защитник от любых токсических веществ. В основе действия лекарственного средства вполне может лежать то, что воспримется как яд. И вот тут печень окажет нам «медвежью» услугу, снизив эффективность препарата. Лекарство может стать неактивным, так как его свяжут белки печени.

В таком состоянии вещество не будет никак действовать на организм, но может находиться в довольно высоких концентрациях. Негативные условия поспособствуют выходу препарата из связанного состояния.

Оказанный эффект, учитывая концентрацию, может иметь печальные последствия.

Причина успеха и отношение к рекомендациям.

Но зачем драматизировать? Пероральный метод введения лекарственных средств был одним из первых в медицине. И за всю историю он показал свою эффективность и простоту. Ведь человеку не нужна посторонняя помощь для принятия препаратов. Даже обессиленный человек вполне спокойно перенесёт приём, если он ещё в сознании. Не формируется никаких негативных эмоций и ассоциаций. Вы ведь наверняка помните детей в кабинете, перед уколом. Если бы все вещества вводились при помощи инъекций, ребёнка было бы нереально затащить в больницу. К тому же, это оптимальный вариант для воздействия на пищевод, желудок и кишечник.

И не забудьте внимательно прочитать рекомендации, перед употреблением. Многие решают, что не стоит запивать таблетки большим количеством воды. А ведь некоторые из препаратов, при таком небрежном отношении, могут привести к развитию язвы желудка.

Употребление до или после еды тоже является важным пунктом. Особенностей метаболизма и кровообращения никто ещё не отменял. От этого зависит оптимальная эффективность препарата, которая была доказана в ходе многочисленных клинических исследований.

Зная, как это перорально, вы всегда сможете проконсультировать свою бабушку или любого другого родственника. Но не переусердствуйте с лекарственными средствами, применение более 5 препаратов одновременно повышает риск проявления побочных эффектов до 50%.

Видео о способе введения лекарств

Далее видео ролик о пероральной химиотерапии, который поможет вам понять, как обращаться с безопасно в домашних условиях:

1-vopros.ru

Что такое пероральный прием лекарств. Что означает пероральное применение, пероральный приём

Порой инструкции к лекарственным средствам написаны столь заумно, что среднестатистическому пользователю очень сложно в них разобраться. А у врачей и фармацевтов чаще всего не хватает ни времени, ни сил, чтобы объяснять покупателям все особенности каждого медикамента. В лучшем случае они могут лишь подробно растолковать рекомендуемую дозировку. Поэтому сегодня мы будем уточнять несколько наиболее распространенных терминов, применяемых в инструкциях к лекарствам. Итак, это как применять ректально, перорально, трансбуккально, сублингвально?

Ректально – это как применять ?

Ректальный прием лекарственных средств подразумевает их введение внутрь прямой кишки – в задний проход. Такой метод позволяет активным компонентам препарата быстро попасть в кровь, они абсорбируются кровеносными сосудами прямой кишки и проникают внутрь системы кровообращения. В дальнейшем вместе с кровью медикамент распространяется по органам, а также по системам, оказывая ожидаемое терапевтическое воздействие.

Лекарства, применяемые ректально, чаще всего дают более быстрый эффект, чем при использовании в виде таблеток, отличаются более высокой биодоступностью и более коротким пиковым воздействием, чем таблетки и прочие средства, принимаемые перорально. Кроме того, ректальный метод введения позволяет избежать возникновения тошноты и дает возможность достичь терапевтического эффекта даже при рвоте.

Перед введением лекарства ректально, нужно в обязательном порядке вымыть и хорошо вытереть руки. Используя суппозитории (свечи) лучше держать руки холодными, чтобы средство не расстаяло. При введении медикамента важно расслабиться и не применять силу. После использования лекарства необходимо тут же соединить ягодицы, чтобы оно тут же не вышло. Большинство медикаментов для ректального применения советуют применять после дефекации. А после их использования желательно полежать в течение двадцати пяти минут.

Перорально – это как применять ?

Большинство медикаментов используется именно перорально. Это – через рот, путем проглатывания препарата. Большинство лекарств для перорального потребления хорошо всасываются слизистыми оболочками органов пищеварительного тракта. Иногда, наоборот, используются медикаменты, которые всасываются плохо, благодаря чему удается достичь их значительной концентрации в нужном месте желудочно-кишечного тракта.

Перорально обычно используют всевозможные растворы, а также порошки с таблетками, капсулы и пилюли. Существует ряд медикаментов сложных форм (к примеру таблетки, имеющие многослойную оболочку), они позволяют действующему веществу высвобождаться особенно долго, что способствует продлению терапевтического эффекта. Практически все лекарства для перорального потребления необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Это позволяет им без труда продвигаться по пищеводу.

Некоторые медикаменты для перорального потребления нужно проглатывать исключительно целыми. Другие же, наоборот, необходимо разжевывать, измельчать или растворять в небольшом количестве жидкости. Подобные тонкости применения указаны в инструкции к лекарству.

Трансбуккально – это как применять ?

Подобный метод использования препаратов подразумевает размещение лекарственного средства в участке между верхней губой и десной либо за щекой вплоть до полного растворения. При таком способе применения активные вещества медикамента попадают в систему кровообращения сквозь слизистые оболочки ротовой полости.

Считается, что такой метод применения позволяет доставить лекарство в кровь, минуя соляную кислоту в желудке, а также минуя печень. Медикаменты, используемые трансбуккально, дают быстрый терапевтический эффект, что делает их популярными при ряде неотложных состояний.

Тем не менее, при подобном способе применения лекарство может всасываться лишь небольшой поверхностью слизистых оболочек ротовой полости, поэтому таким образом используют лишь высокоактивные вещества, для которых характерна небольшая дозировка. В основном, трансбуккально применяют медикаменты для сердечно-сосудистой системы (к примеру, нитроглицерин), некоторые стероиды и барбитураты. Еще возможно подобное использование определенных витаминов и минералов.

Сублигвально – это как применять ?

Метод сублингвального применения лекарств на первый взгляд очень схож с трансбуккальным. При сублингвальном использовании медикамент помещают под язык вплоть до полного растворения. При этом лекарство точно также быстро всасывается в кровь, вводится в венозное кровообращение и, после прохождения через сердце, расходится по всему организму с артериальным кровообращением. Активные вещества при сублингвальном применении также дают быстрый терапевтический эффект, не подвергаются агрессивному воздействию среды пищеварительного тракта и не проходят через печень.

Единственное отличие сублингвального метода от трансбуккального состоит в том, что под языком проходит подъязычная артерия, которая является самым крупным сосудом ротовой полости. Именно в нее быстрее всего попадают все вещества (и медикаменты).

В основном, для медикаментов, которые могут использоваться сублингвально возможен и трансбуккальный метод приема. К таким лекарствам относятся средства для сердечно-сосудистой системы, стероиды, а также барбитураты, определенные энзимы, витаминные и минеральные элементы.

Существует два основных способа введения лекарственных веществ в организм. Энтеральный способ непосредственно связан с желудочно-кишечным трактом, парэнтеральный - в обход ЖКТ. Пероральный путь относится к первому типу.

Традиционно внутрь принимаются лекарства, выпускающиеся в форме:

  • Таблеток.
  • Порошков.
  • Растворов.
  • Капсул.
  • Настоек.

Эти препараты можно проглотить, прожевать, выпить. Чаще всего больным приходится пить таблетки - это самая популярная форма применения. Они дают эффект уже через четверть часа после приема.

Препараты, принимаемые внутрь, проходят в организме следующий путь:

  • Медикамент попадает в желудок и начинает перевариваться.
  • Лекарственное вещество активно всасывается в кровь и ЖКТ.
  • Молекулы препарата разносятся по всему организму.
  • Проходя через печень, часть поступивших в организм веществ становится неактивной и выводится печенью и почками.

Применение пероральных средств известно в медицине с давних времен. Психологически это наиболее комфортный путь приема лекарственных средств даже для детей, особенно если препарат обладает приятным вкусом. Будучи в сознании, человек любого возраста сможет принять таблетку или настойку и облегчить свое состояние.

Однако, несмотря на высокую популярность, средства, принимаемые внутрь, имеют и свои недостатки наряду с преимуществами.

Как действуют?

Сегодня многие пациенты предпочитают вводить себе медицинские препараты в форме инъекций, особенно если речь идет об антибиотиках. Мотивация проста - при инъекции действующее вещество сразу поступает в кровь, минуя желудок, в то время как при внутреннем применении страдает микрофлора кишечника.

Однако, инъекции всегда связаны с психологическим дискомфортом, и лекарства в не меньшей степени способны навредить желудку.

Лекарства для применения внутрь (перорального применения) отлично всасываются через слизистые оболочки ЖКТ . Преимущества такого введения состоят и в том, что при некоторых заболеваниях можно использовать лекарства, которые плохо всасываются в кишечнике, благодаря чему достигается их высокая концентрация. Этот метод лечения весьма популярен при желудочно-кишечных заболеваниях.

Недостатков у этого способа приема медикаментов довольно много:

  • По сравнению с некоторыми другими методами введения лекарственных средств указанный действует довольно медленно.
  • Длительность всасывания и результат воздействия индивидуальны, так как на них действует принятая пища, состояние желудочно-кишечного тракта и другие факторы.
  • Применение внутрь невозможно, если больной без сознания, или у него открылась рвота.
  • Некоторые лекарства не обладают быстрой всасываемостью в слизистые оболочки, поэтому для них требуется иная форма применения.

Прием многих лекарственных средств привязывают к приему пищи, что позволяет достичь лучшего терапевтического эффекта. Например, многие антибиотики рекомендуют пить после еды, чтобы в меньшей степени травмировать микрофлору кишечника.

Запивают препараты, как правило, водой, реже - молоком или соком. Все зависит от того, какой эффект ожидается от приема лекарства, и как оно взаимодействует с жидкостями.

Несмотря на явные недостатки, средства внутреннего применения продолжают активно использоваться в медицине, составляя основу домашнего лечения.

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

  • быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
  • быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
  • вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.

Приветствую вас, дорогие читатели! В процессе лечения различных заболеваний нам нередко приходится сталкиваться с медицинскими терминами, многие из которых остаются для нас непонятными. Например, прописывая препарат, врач рекомендует пероральный прием. И лишь когда мы приступаем к исполнению предписаний, встает вопрос: перорально – что это значит и как принимать лекарство. Разберемся.

Что значит перорально?

Сразу отвечаю на вопрос: перорально это значит в рот, то есть таблетку надо проглотить.

Существует два основных способа введения лекарственных веществ в организм: энтеральный и парэнтеральный. Энтеральный способ непосредственно связан с желудочно-кишечным трактом, парэнтеральный – в обход ЖКТ. Пероральный путь относится к первому типу.

Традиционно внутрь принимаются лекарства, выпускающиеся в форме:

  • таблеток;
  • порошков;
  • растворов;
  • капсул;
  • настоек.

Эти препараты можно проглотить, прожевать, выпить. Чаще всего больным приходится пить таблетки: это самая популярная форма применения. Они дают эффект уже через четверть часа после приема.

Препараты, принимаемые внутрь, проходят в организме следующий путь:

  • Медикамент попадает в желудок и начинает перевариваться.
  • Лекарственное вещество активно всасывается в кровь и ЖКТ.
  • Молекулы препарата разносятся по всему организму.
  • Проходя через печень, часть поступивших в организм веществ становится неактивной и выводится печенью и почками.

Применение пероральных средств известно в медицине с давних времен. Психологически это наиболее комфортный путь приема лекарственных средств даже для детей, особенно если препарат обладает приятным вкусом. Будучи в сознании, человек любого возраста сможет принять таблетку или настойку и облегчить свое состояние.

Однако, несмотря на высокую популярность, средства, принимаемые внутрь, имеют и свои недостатки наряду с преимуществами.

Как действуют?

Сегодня многие пациенты предпочитают вводить себе медицинские препараты в форме инъекций, особенно если речь идет об антибиотиках. Мотивация проста: при инъекции действующее вещество сразу поступает в кровь, минуя желудок, в то время как при внутреннем применении страдает микрофлора кишечника.

Однако инъекции всегда связаны с психологическим дискомфортом, и лекарства в не меньшей степени способны навредить желудку, чем при употреблении внутрь.

Лекарства для применения внутрь (то есть перорального применения) отлично всасываются через слизистые оболочки ЖКТ. Преимущества такого введения состоят и в том, что при некоторых заболеваниях можно использовать лекарства, которые плохо всасываются в кишечнике, благодаря чему достигается их высокая концентрация. Этот метод лечения весьма популярен при желудочно-кишечных заболеваниях.

Недостатков у этого способа приема медикаментов довольно много:

  • по сравнению с некоторыми другими методами введения лекарственных средств указанный действует довольно медленно;
  • длительность всасывания и результат воздействия индивидуальны, так как на них действует принятая пища, состояние желудочно-кишечного тракта и другие факторы;
  • применение внутрь невозможно, если больной без сознания, или у него открылась рвота;
  • некоторые лекарства не обладают быстрой всасываемостью в слизистые оболочки, поэтому для них требуется иная форма применения.

Прием многих лекарственных средств привязывают к приему пищи, что позволяет достичь лучшего терапевтического эффекта. Например, многие антибиотики рекомендуют пить после еды, чтобы в меньшей степени травмировать микрофлору кишечника.

Запивают препараты, как правило, водой, реже – молоком или соком. Все зависит от того, какой эффект ожидается от приема лекарства, и как он взаимодействует с жидкостями.

Несмотря на явные недостатки, средства внутреннего применения продолжают активно использоваться в медицине, составляя основу домашнего лечения.

Если статья была вам полезна, посоветуйте прочитать ее своим знакомым. В соц. сетях. Информация была предоставлена для ознакомления. Ждем вас на нашем блоге!

1 Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечникапроникает вкровь. Эффективность этого процесса может зависеть отpHсреды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторикиЖКТ всасываемостьдигоксинаснижается, а при ослаблении - увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию - еще один из видов взаимодействия.

2 Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасываниелекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарствапроходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количествалекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количествулекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступностьлекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторыелекарстванеэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарствиз желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды.Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарствапопадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применениелекарственных средствможет вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарствпри этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3лекарственного препаратапоступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

3Парентеральные пути введения лекарственных средств Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные веществав форме водных растворов, чтo обеспечивает:

    быстрое наступление и точное дозирование эффекта;

    быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;

    вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарствосразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасываниелекарственного средствапри введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарствоввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Возможно, будет полезно почитать:

www.medidi.ru

Пероральный прием лекарственных средств

Пероральный прием лекарственных средств — это применение лекарств через рот (лат. Per os, oris) путем проглатывания лекарственного средства.

Применение

Пероральный прием лекарственных средств является самым естественным и наиболее распространенным способом введения лекарства. Перорально применяют около 75% лекарств, которые обладают способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1-3 часов. Пероральный путь применения является одним из видов энтерального пути введения лекарственных средств, к которому относятся также сублигвальное, буккальном и ректальное введение лекарственных средств. Преимуществом приема пути применения лекарственных средств является то, что после приема лекарственных средств проходят через два естественных барьеры — слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения лекарств зависит как от фармакокинетических параметров лекарственного препарата — физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, период полувыведения препарата так и от физиологических свойств организма — изменения pH в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделение желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов в пищеварительной системе. Эффективность перорального приема также зависит от приема пищи. Для большинства лекарственных препаратов характерно снижение биодоступности при приеме их с пищей, но для части препаратов биодоступность при приеме их с пищей может повышаться.

Перорально лекарственные средства лучше принимать за 20-30 минут до еды (если в инструкции по употреблению нет других указаний), в стоячем положении, и запить лекарство водой. Это связано с тем, что до еды еще не успели выделиться соки пищеварительной системы, которые могли бы разрушить химическую структуру препарата, а запивать водой лекарства следует для того, чтобы лекарственный препарат в менее раздражал слизистую оболочку желудка. Прием лекарств в стоячем положении рекомендуется во избежание задержки лекарственного препарата в пищеводе. При пероральном приеме препарат последовательно проходит ротовую полость, пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку и тонкий кишечник. Начало действия ферментов пищеварительной системы начинается уже в ротовой полости, поэтому большое количество лекарственных препаратов для перорального приема покрыты специальной оболочкой, которая препятствует воздействию на них ферментов слюны. Кроме этого, не рекомендуется разжевывать препараты для перорального приема. Препараты, покрыты специальной оболочкой, устойчивой к действию ферментов слюны и желудка, не подлежат также разделения на части. Созданы также лекарственные препараты в виде ородиспергуючих таблеток, устойчивых к действию ферментов пищеварительной системы и обеспечивают быстрое всасывание препарата и быстрое начало его терапевтического действия. Процесс усвоения части лекарственных средств начинается в желудке. Продолжительность процесса всасывания лекарственных средств в желудке зависит от кислотности желудочного сока, состояния слизистой оболочки желудка и времени опорожнения желудка. Из желудка лекарства поступают в двенадцатиперстную кишку, где под влиянием дуоденального и панкреатического сока и компонентов желчи продолжается усвоение лекарственных препаратов. После двенадцатиперстной кишки лекарственные средства поступают в тонкий кишечник, где завершается процесс всасывания лекарственных средств. Большинство препаратов всасываются именно в тонком кишечнике, чему способствует высокая площадь всасывания (400-500 м²). Повышенное всасывание в тонком кишечнике достигается также за счет складок слизистой оболочки и большого количества ворсинок на слизистой оболочке. Скорость всасывания препарата зависит также от интенсивности кровоснабжения кишечника в зоне всасывания. Компоненты кишечного сока способствуют также растворению оболочек лекарственных препаратов, которые не растворяются в полости рта и желудка.

Формы лекарственных средств для перорального применения

Для перорального применения лекарственные средства выпускаются в различных формах. Это таблетки, капсулы и микрокапсулы, пилюли, драже, порошки, растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, настои, отвары, гранулы, капли и другие формы выпуска лекарств. Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств созданы технологии для улучшения этого процесса. К ним относятся прессования таблеток, покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой и создания терапевтических пероральных систем в виде таблетки для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте. Управляемое высвобождение лекарственных веществ может также достигаться за счет создания микрокапсул с препаратом, покрытым специальным веществом (полимером), медленно растворяется под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивает равномерное поступление препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух природных барьеров — слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм. Кроме того, этот способ введения лекарственных веществ является наиболее физиологичным, простым — не нуждается в помощи медицинского персонала, и имеет меньшее количество побочных эффектов, которые могут наблюдаться при парентеральном применении лекарственных средств. При пероральном применении всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов лекарств. Часть препаратов для перорального применения, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых, антацидных средств), также уменьшает вероятность системных побочных эффектов этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например инсулин или стрептомицин) при пероральном приеме разрушается ферментами пищеварительной системы, и поэтому невозможно их применения per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местной раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты. Недостатком перорального применения является то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека. Факторами, влияющими на эффективность лекарственных средств также прием других препаратов, возраст пациента и состояние его ферментативной активности. При пероральном приеме лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения препаратов при оказании неотложной помощи. Перорально лекарственные препараты не применяют также больным без сознания, при рвоте, психически больным, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей. Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента и приверженность пациента с выбранным способом лечения.

info-farm.ru


Смотрите также



Услуги по созданию дизайна; верстка



© JuliettaRose, 2008-2020. При использовании материалов ссылка на источник обязательна.