Создание дизайн-шаблонов; уроки Photoshop, Illustrator, Lightroom, Gimp; обои для рабочего стола; иконки и headers для блогов.
Главная Фотоальбом Обо мне Карта блога
Подпишись на RSS!

Амоксиклав для инъекций


Амоксиклав внутривенно - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики пенициллины Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012124/02

Торговое название препарата:

Амоксиклав®

Международное непатентованное название:

амоксициллин+клавулановая кислота.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

1 флакон содержит: Амоксиклав® 500 мг+100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли). Амоксиклав® 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание: от белого до желтовато-белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

КодАТХ: J01CR02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета-гемолитические стептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоiaes fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика Всасывание Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Разовая доза (мг) Сmax (мкг/мл) Т½ (ч) AUC (ч*мг/л) Выведение с мочой, % 0-6 ч
Амоксициллин 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Клавулановая кислота 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8
Cmax - максимальная концентрация в плазме крови; AUC - площадь под кривой «концентрация-время»; T½ - период полувыведения.

Распределение

При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав®.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг. Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты. Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробамии и анаэробами):
  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
  • инфекции в гинекологии;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
  • инфекции костей и суставов (например, остеомиелит);
  • инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
  • инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
  • профилактика инфекций после хирургических вмешательств.
  • повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
  • тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
  • холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.
С осторожностью При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Препарат Амоксиклав® не предназначен для внутримышечного введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить внутримышечно).

Дозы приведены в расчете на содержание действующих веществ: амоксициллина и клавулановой кислоты. Каждые 30 мг препарата Амоксиклав® содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты. Внутривенно.

Дети:

Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.

Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг - 30мг/кг каждые 12 ч.

Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг - 30мг/кг каждые 8 ч. У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат Амоксиклав® следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 мин. Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 30 мг/кг веса тела с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч. Дети с нарушением функции почек Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин коррекция дозы необязательна.

Дети с массой тела менее 40 кг

КК 10-30 мл/мин По 25 мг/5 мг на кг каждые 12 ч
КК1/10) часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

medi.ru

Амоксиклав уколы (инъекции) внутривенно и внутримышечно в ампулах

Одной из форм выпуска препарата Амоксиклав является порошок для приготовления растворов для инъекций. В основном данная форма используется в стационаре, однако возможно и постановка уколов в домашних условиях.

Уколы Амоксиклава может поставить любой человек с минимальными знаниями об анатомии человека, а вот ставить капельницы рекомендуется только в стационаре.

Состав растворов для инъекций амоксиклава и их особенности

Многие инфекции носят тяжелый характер и их лечение обязательно должно проходить в больничных условиях под наблюдением специалистов. В условиях стационара в основном используются антибиотики не в готовом виде для орального приема пациентом, а формы с более быстрым всасыванием и распределением в крови.

Так зачастую специалистами для помощи в борьбе с серьезными инфекциями используется Амоксиклав для инъекций причем и как внутримышечные, так и внутривенные.

Инструкция по применению Амоксиклава для уколов описывает состав и свойства данного препарата. Порошок для приготовления инъекций Амоксиклава по своему основному составу не отличается от любых иных форм данного антибиотика, аналогично со свойствами этого лекарственного средства.

Самый большой пропорциональный объем отводится амоксициллину, на втором месте клавулановая кислота. Отличительной чертой данной формы выпуска является отсутствие каких-либо других компонентов. Описание в инструкции Амоксиклава для уколов рекомендует применять препарат в дозировках, назначенных доктором.

Данное лекарство выпускается в двух дозировках амоксициллина и клавуланата:

  • 500 мг + 100 мг;
  • 1000 мг + 200 мг.

Интересно! Только Амоксиклав уколы обладают такой высокой дозировкой основных компонентов.

Показания и противопоказания для уколов Амоксиклава

Руководство по использованию к основным показаниям для назначения относит следующие инфекции:

  • острый и хронический тонзиллит и фарингит;
  • хронический синусит и отит;
  • воспалительное заболевание мочевыводящих путей и заболевания органов малого таза;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей в острых формах;
  • воспалительные процессы различной этиологии, возникшие в результате проведения оперативного вмешательства или как результат от укусов неядовитых насекомых и животных.

Особенностью порошка для уколов является лечение некоторых гинекологических заболеваний, а также воспалительных процессов в брюшной полости.

Есть причины, по которым не назначают препарат, таковыми будут:

  • личная непереносимость компонентов лекарства;
  • осложненная работа почек и печени.

Интересно! В отличие от диспергируемых таблеток Амоксиклав в уколах может назначаться младенцам и детям до 12 лет. Для данной формы выпуска возраст не будет являться противопоказанием.

Как сделать раствор и какие есть дозировки для инъекций

Чтобы приготовить раствор для инъекций в домашних условиях помимо порошка Амоксиклава для уколов потребуется физраствор. Количество разведенного препарата определяется специалистом.

Для приготовления и введения растворов также потребуются шприцы или набор для уколов.

Дозы лекарственного препарата Амоксиклава определяются с расчетом:

  • возраста;
  • веса;
  • функций печени и почек;
  • уровня инфекции.

Для детей при тяжелых инфекциях используются дозы в 30 мг/кг.

Интересно! Для данной формы не имеет значения до или после приема пищи будет постановка уколов или капельниц.

Использование Амоксиклава при беременности возможно только при острой жизненной необходимость для матери.

Внутривенные инъекции

Внутривенно Амоксиклав вводится как:

  1. Инъекция – время введения всего раствора не более 5 минут;
  2. Инфузия – время введения около часа.

Для внутривенного введения необходимо развести Амоксиклав в пропорциях:

  • Амоксиклав 500 на 10 мл жидкости;
  • Амоксиклав 1000+200 на 20 мл жидкости.

Детям внутривенно Амоксиклав порошок для приготовления уколов вводится в дозировке, которая соответствует степени тяжести протекания болезни.

Важно! Применение приготовленного раствора Амоксиклава возможно только через 20 минут после его изготовления.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней, как и для других форм Амоксиклава. Если инфекция полностью не побеждена, необходим контроль специалистов и назначение иного антибиотика.

Внутримышечные уколы

Одной из форм, которые есть на аптечных полках, в продаже является Амоксиклав в ампулах.

Ампулы или флаконы с порошком Амоксиклава необходимо вскрыть и развести в пропорциях необходимых для лечения. Метка на флаконе поможет определить, где именно можно отломать верхнюю часть флакона, после чего с использованием специальных жидкостей можно приготовить раствор Амоксиклава для внутримышечного введения.

После того как приготовлен раствор его необходимо ввести в шприц и обработать антисептиком область для постановки укола. Специалистами в основном выбирается ягодичная мышца, а точнее ягодицу нужно визуально разделить на четыре части и верхний крайний квадрат будет оптимальным местом для введения внутримышечно препарата.

Важно! Смешивать в одном шприце несколько различных препаратов не рекомендуется.

Введение парентерально не рекомендуется делать очень быстрым, так как в таком варианте будет усложнено рассасывание раствора Амоксиклава. Необходимо вводить уколы достаточно медленно и плавно, в ином случае возможно образование затвердений на коже, которые будут доставлять пациенту значительный дискомфорт.

Капельницы

Амоксиклав раствор для инъекций в стационаре вводят инфузионным способом. У этого способа есть однозначные преимущества перед другими, так медленное введение препарата позволяет даже детям вводить значительную дозировку лекарства с минимальными побочными действиями.

Капельница с антибиотиком приготавливается соответственно для дозировок 500+100 и 1000+200 разбавлением с жидкостями в 50 мл и 100 мл.

Терапия или лечение определяется лечащим врачом при инфузионном способе. Проведение капельниц позволяют своевременно оценить реакцию больного на препарат.

Интересно! Данная разновидность введения уколов Амоксиклава, несмотря на свою значительную дозировку, является одной из самых щадящих благодаря своему медленному введению препарата.

Условия отпуска и хранения

Как и все антибиотики в аптечных сетях уколы Амоксиклава отпускаются только по рецепту врача, где обязательно должно быть написано название латинскими буквами, назначенная дозировка, печать и подпись лечащего врача.

При условии хорошего развития фармацевтических сетей, сейчас пациент может найти большое количество заменителей Амоксиклава.

Хранить Амоксиклав порошок для приготовления уколов можно 2 года с момента его производства.

Вероятные побочные эффекты

Из-за ряда причин после применения уколов Амоксиклава возможно проявление нежелательных побочных эффектов:

  • ухудшение функции органов кроветворения и нарушения функции печени, вызванные приемом больших дозировок препарата;
  • нарушения функции почек пациента;
  • аллергические реакции;
  • проблемы желудочно-кишечного тракта;
  • головокружения, бессонница, а также тревожное возбуждение.

В случае использования уколов долгое время, пациент должен понимать, что возможно основанием для инфекции стали бактерии, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным компонентам. В таком случае имеет смысл заменить Амоксиклав другим антибиотиком. Лечение другими медикаментами может происходить только вместо Амоксиклава.

Важно! Совместное использование препаратов невозможно из-за реальной угрозы несовместимости различных компонентов, которое может оказать губительное влияние на пациента.

Также следует соблюдать осторожность при дозировании уколов, так как можно не избежать побочных эффектов вследствие передозировки препарата.

Все отзывы об Амоксиклаве почти всегда подчеркивают минимальные проявления побочных эффектов, а зачастую полное их отсутствие. Также доктора используют уколы Амоксиклава, как вариант, который даст положительный результат с высокой степенью вероятности, поможет справиться с большим количеством бактерий, а главное обезопасит пациента от возможности длительного нахождения в стационаре.

amoksiklav-info.ru

Руководство к использованию Амоксиклава для уколов

Амоксиклав являет собою антибиотик, относящийся к пенициллиновой группе, для которого характерен широкий диапазон функционирования с замедлителем бета-лактомазом калия клавуланом. Ознакомимся более развернуто с инструкцией по применению этого медикаментозного средства.

Производимая форма и составляющие

Амоксиклав для инъекций производят в порошковой форме (из которой приготавливается лекарство) с белесоватым либо белесовато-желтым оттенком. Порошкообразная субстанция расфасовывается в прозрачные стеклянные пузырьки, которые закрываются с помощью пробки из каучука и сверху обжимаются колпачком из алюминия с крышечкой из пластмассы. Каждая картонная пачка содержит 5 пузырьков и аннотацию по использованию медикаментозного препарата.

Лекарство расфасовывается во флаконы двух объемов с такими ингредиентами:

  1. 500 мг амоксициллина + 100 мг калия клавулана (клавулановой кислоты);
  2. 1000 мг амоксициллина + 200 мг калия клавулана.

Фармакологическая работа Амоксиклава

Медикаментозное лекарство Амоксиклав являет собою комплекс амоксициллина и калия клавулана.

Амоксициллин являет собою на половину синтетический пенициллиновый антибиотик (бета-лактамный), замедляющий один либо больше ферментов (зачастую позиционирующихся, как белок, который связывает пенициллин) на пути синтезирования пептидогликанов. Являет собою объединенные составляющие структуры клеточных оболочек болезнетворных микроорганизмов. Замедление синтезирования пептидогликанов влечет за собой утрату устойчивости клеточных оболочек, от чего зачастую зависит ослабление и гибель клетки болезнетворной бактерии.

Разрушение амоксициллина может произойти под воздействием бета-лактамазов, которые вырабатываются нечувствительными микробами. Поэтому диапазон действия только амоксициллина не содержит микроорганизмов, которые вырабатывают названые ферменты.

Калия клавулан представляет собою бета-лактам, который структурным образом связан с пенициллином. Данная составляющая замедляет функционирование некоторых бета-лактамазов, и как следствие, замедляет дезактивацию амоксициллина и делает более широким диапазон его действия. Охватывает болезнетворные бактерии, зачастую нечувствительные к воздействию амоксициллина, а также к иным антибиотикам пенициллинового ряда и цефалоспорину. Сам собой калия клавулан не особо ценный противобактериальный ингредиент Амоксиклава.

Медикаментозное средство Амоксиклав обладает инсектицидным воздействием in vivo применительно к таким болезнетворным микробам:

  • Стафилококки;
  • Некоторые формы стрептококков.

Грамнегативным организмам:

  • Enterobacter spp. Β;
  • Escherichia coli;
  • Haemophilus influenzae;
  • Формам рода Klebsiella;
  • Moraxella catarrhalis.

Кроме этого Амоксиклав характеризуется фунгицидным действием in vitro на такие микроорганизмы (хотя клиническое отношение пока до конца не изучили):

  • Bacillis anthracis;
  • Формам рода Corynebacterium;
  • Enterococcus faecalis;
  • Enterococcus faecium;
  • Listeria monocytogenes;
  • Nocardia asteroides;
  • Коагулозно-негативным стафилококкам;
  • Различным формам стрептококков.

Грампозитивным микробам:

  • Формам рода Clostridium;
  • Формам рода петрококков;
  • Формам рода пептострептококков.

Грамнегативным организмам:

  • Bordetella pertussis;
  • Формам рода Brucella;
  • Gardnerella vaginalis;
  • Helicobacter pylori;
  • Формам рода Legionella;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Neisseria meningitidis;
  • Pasteurella multocida;
  • Proteus mirabilis;
  • Proteus vulgaris;
  • Различным формам сальмонелл;
  • Формам рода Shigella;
  • Vibrio cholerae Yersinia enterocolitica.

Грамнегативным микробам:

  • Формам рода Bacteroides (охватывая Bacteroides fragilis);
  • Формам рода Fusobacterium.

Иным бактериям: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Фармакокинетические отличительные черты

Амоксициллин и калия клавулан аналогичны по главным фармакокинетическим чертам. Максимальная локализация в плазме кровотока после болюсного укола в объеме 1,2 г (1000 мг + 200 мг) — 105,4 мг/л относительно к амоксициллиновой части и 28,5 мг/л относительно к калия клавулану.

Для обеих составляющих свойственно неплохое проецирование по жидкостям и оболочкам в организме (легких, среднем ухе, плевральной и перитонеальной жидкостях, репродуктивной системе и пр.). Для амоксициллина также характерно проникновение в жидкость между костными соединениями, печень, предстательную железу, небные железы, ткани мышц, желчный пузырь, секрет в придаточных пазухах носа, слюну и секрет бронхов.

Для амоксициллина и калия клавулана не свойственно проникновение сквозь гемато-энцефалическое препятствие, если отсутствует воспалительный процесс в оболочках мозга.

Максимальное скопление в жидкостном содержимом организма можно наблюдать спустя 60 минут после парентерального или внутримышечного введения лекарства. Для обеих действующих составляющих характерно проникновение сквозь плацентарное препятствие и в следовых концентрациях вывод с грудным молоком.

Также для основных ингредиентов Амоксиклава присуще пониженное связывание с белковыми объединениями в плазме. Для амоксициллина свойственен частичный обмен, между тем калия клавулан достаточно активно метаболизируется.

Вывод амоксициллина осуществляется при помощи почек почти в нетрансформированном виде через канальцевые секреты и клубочковое фильтрование. Вывод калия клавулана осуществляется через клубочковое фильтрование, в какой-то степени в обменной форме. Небольшой объем выводят кишечник и легкие. Амоксициллин и калия клавулон наполовину выводятся из организма спустя час-полтора. У людей, больных недостаточностью почек в тяжелой форме, амоксициллин наполовину выводится на протяжении 7,5 часов, а калия клавулан – 4,5 часов.

Оба ингредиента выводятся из организма при помощи гемодиализа, а незначительный объем при помощи перитонеального диализа.

В каких случаях показано использование медикамента

Амоксиклав внутривенно показан для излечения инфицирования и воспалительных недугов, которые вызваны болезнетворными бактериями, восприимчивыми к данному медикаментозному средству для взрослых и детей.

Читайте также:   Лонгидаза: правила лечения и дозировка препарата

К этим заболеваниям относятся следующие:

  • Тяжелое отоларингологическое инфицирование (в частности, мастоидит, перитонзилярный нарыв, эпиглоттит, синусит, если заболевания проявляются в виде тяжелой симптоматики);
  • Бронхит хронического течения в стадии обострения (если точно диагностировано заболевание);
  • Внебольничное воспаление легких;
  • Наличие воспаления мочевыводящей системы;
  • Инфицирование кожных оболочек и мягких покровов, охватывая воспалительный процесс в подкожно-жировой клетчатке и ранки после укуса животного;
  • Инфекция в костях и суставах, в том числе остеомиелит;
  • Интраабдоминальное инфицирование;
  • Инфицирование, связанное с гинекологией;
  • Тяжелое течение зубного нарыва с распространенным воспалением.

Кроме этого, Амоксиклав рекомендован в качестве профилактических действий для предотвращения инфицирования, которое связано с масштабной операцией у пациентов старшего возраста. В том числе при операциях на таких участках:

  • Желудочно-кишечный тракт;
  • Область таза;
  • Голова и шея;
  • Желчегонные пути.

Как правильно дозировать Амоксиклав

Амоксиклав предназначен для введения в вену (в отдельных случаях в мышцу). Детям после 12 лет (с весом больше 40 кг), а также взрослым назначают лекарство в дозировке 1,2 г готового продукта каждые 8 часов, если инфицирование в тяжелой форме – интервал уменьшается до 6 часов.

Детям с 3 месяцев до 12 лет Амоксиклав назначается в дозе 30 мг/кг веса тела (если пересчитывать на все лекарство) каждые 8 часов, при течении инфекционного заболевания в тяжелой форме интервал уменьшается до 6 часов.

Детям, которым менее 3-х месяцев (родившихся раньше положенного срока и в околородовом периоде) дозирование составляет 30мг/кг веса тела (если пересчитать на все лекарство) интервал составляет 12 часов. В послеродовой период дозирование составляет 30 мг/кг веса (если пересчитать на все лекарство) интервал введения – 8 часов. Каждые 30 мг готового лекарства состоят из 25 мг амоксициллина и 5 мг калия клавулана.

Дозировка в качестве профилактической меры перед проведением операций – 1,2 г при применении вводного обезболивания (если вмешательство будет длиться меньше двух часов). Когда операция длится дольше, то рекомендованная дозировка по 1,2 г до четырехкратного использования на протяжении 24 часов.

Важно. Людям, у которых в анамнезе почечная недостаточность, дозировка и регулярность введения средства корректируется согласно с глубиной креатинина.

Так как 85% данного препарата выводится благодаря гемодиализу, продукт вводится после завершения процесса гемодиализа. Во время перитонеального диализа корректировать режим дозировки не нужно. Длительность терапии может составлять от 5 до 15 суток.

Длительность лечения определяет врач в соответствии с течением заболевания и индивидуальными особенностями организма пациента. Если симптоматика заболевания становится менее выраженной, чтобы продолжить лечение, рекомендовано переходить на использование таблетированного Амоксиклава.

Как правильно приготовить и ввести лекарство

Раствор для инъекций готовится следующим образом:

  • порошок из пузырька объемом 600 мг (500 мг + 100 мг) нужно развести инъекционной водой с объемом 10 мл;
  • порошок из пузырька объемом 1,2 г (1000 мг + 200 мг) разводится тем же раствором в объеме 20 мл.

Важно. Готовый антибиотик вводится в/в медленным методом (длительность составляет 3-4 минуты).

Для введения через вену с помощью капельницы раствор готовится следующим образом: готовый раствор, который содержит 600 мг либо 1,2 г Амоксиклава, разводится раствором для инфузионного введения в объеме 50 мл либо 100 мл, соразмерно. Время ввода препарата через капельницу — 30-40 минут.

Приготовленный антибиотик необходимо вводить на протяжении 20 минут после того, как он будет приготовлен. Пользоваться лекарством можно лишь в случае, когда раствор прозрачный. Готовый раствор ни в коем случае не должен подвергаться замораживанию.

Вероятные сопутствующие эффекты

Среди сопутствующих эффектов выделяются следующие:

  • Самые распространенные: нарушение стула, позывы к рвоте.
  • Инфицирование: самое распространенное – грибковое заболевание кожи и слизистой (а именно, кандидоз). Кроме того может произойти избыточное увеличение объема невосприимчивых микроорганизмов.
  • Расстройство в функционировании кроветворной системы: в отдельных случаях – наличие обратимой лейкопении (охватывая и нейропению), тромбопении. Также возможно развитие обратимого агранулоцитоза, серповидно-клеточного малокровия, удлиняется кровотечение и протромбиновое время.
  • Проявление аллергии, в некоторых случаях можно наблюдать проявление крапивницы. Также возможно формирование ангионевротических отеков, чувствительности, сывороточного синдрома, аллергического васкулита. При формировании любого вида аллергии лечение следует завершить.
  • Расстройство в функционировании нервной системы может выражаться кружением и болями в голове, а также обратимой гиперактивностью либо судорогами.
  • Нарушение в функционировании системы пищеварения может проявиться в виде диареи, тошноты (обычно оно обусловлено высоким дозированием во время лечения таблетированным препаратом, желудочно-кишечный рефлекс может быть сведен к минимуму при приеме антибиотика в виде таблеток до приема пищи), позывов к рвоте. В отдельных ситуациях может быть нарушено пищеварение. К тому же может начаться формирование антибиотико-ассоциированного колита (в т.ч. псевдомембранозный и геморрагический колиты), черного языка.

Другие побочные реакции:

  • Печень и желчегонные пути могут реагировать так: в некоторых случаях возрастает энергичность АСТ и/либо АЛТ (маленькое повышение отмечают у врачевавшихся бета-лактатами). Иногда возможно проявление гепатита, холестатической желтухи (такое нежелательное проявление наблюдалось при использовании других лекарств, которые относятся к пенициллиновой группе и цефалоспоринам).
  • Расстройство функционирования кожи и подкожных оболочек может раскрываться сыпью на коже, различными видами эритемы, синдромом Стивенса-Джонсона, токсичным эпидермальным некролизом, буллезным эксфолиативным дерматитом, острым генерализованным экзантематозным пустулезом.
  • Расстройство в работе мочевыводящей системы может проявляться в интерстициальном нефрите либо кристаллурии.

Читайте также:   Гентамицин: инструкция и показания к применению уколов

Ограничения в использовании Амоксиклава

Как и у каждого медикаментозного средства, у Амоксиклава имеются некоторые ограничения к использованию. К ним относятся следующие противопоказания:

  • Если в анамнестических данных указана холестатическая желтуха либо расстройство в функционировании печени, которые образовались вследствие приема таких лекарств, как амоксициллин или калия клавулан;
  • Высокая чувствительность к антибиотикам пенициллиновой группы;
  • Гиперчувствительность к любому действующему ингредиенту Амоксиклава либо иным составляющим.

Принимать нужно осторожно в таких ситуациях:

  • Высокая чувствительность к цефалоспориновому ряду антибиотиков;
  • Псевдомембранозный колит в анамнестических данных;
  • Нарушение в работе ЖКТ;
  • Недостаточность печени;
  • Нарушенное функционирование почечной системы в тяжелой форме;
  • Беременность и лактация;
  • Прием совместно с антикоагулянтами.

Применение при вынашивании ребенка и грудном вскармливании

Применение Амоксиклава для лечения женщин в положении допустимо, если возможный положительный результат от излечения для будущей мамы выше потенциальной угрозы для развивающегося малыша.

Недостаточная информация по использованию данного антибиотика во время вынашивания ребенка не подтверждает, что высока опасность возникновения врожденного дефекта.

Малое количество амоксициллина и калия клавулана может выходить с молоком матери. Применение данного антибиотика во время лактации может быть определено, если ожидаемый результат от лечения для молодой мамы выше, чем возможная опасность для малыша, который вскармливается грудью. У грудного ребенка может развиться диарея и грибковое инфицирование слизистых, что становиться причиной отказа от кормления грудью.

Важно. Сведений о том, как влияет калия клавулан на малышей, которые питаются молоком матери, нет.

Особенности назначения препарата

Во время курсового использования Амоксиклава рекомендовано контролирование состояния функционирования кроветворной системы, почек и печени.

Если у больного обнаруживается расстройство в функциях почек в тяжелой форме, то дозирование должно быть адекватным или нужно увеличить интервал для введения лекарства.

Больным, у которых обнаружен инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз, не рекомендуют использовать антибиотики ампициллинового ряда, поскольку у них может проявиться эритематозное высыпание.

В Амоксиклаве содержится натрий. Больным, которые выдерживают диету, ограничивающую потребление натрия, нужно знать, что каждый пузырек на 600 мг содержит 29,7 мг данного элемента, а пузырьки на 1,2 г – 59,3 мг. Максимальная суточная дозировка содержит натрий в количестве больше 200 мг.

Если использовать данный лекарственный препарат в высокой дозе, возможно создание ложно позитивной реакции в момент определения сахара в моче с помощью реактива Бенедикта или раствора Феллинга (в этом случае рекомендуется ферментативная реакция с применением глюкозооксидазы).

Что может произойти, если превышать дозировку

При применении Амоксиклава в высоких дозах, возможно проявление такой симптоматики:

  • Образование желудочно-кишечной симптоматики;
  • Нарушается водно-электролитное равновесие.
  • Возможна амоксициллин-ассоциированная кристаллурия, которая в отдельных ситуациях становится причиной формирования недостаточности почек.

Важно. У людей, которые получают Амоксиклав для лечения в большом дозировании, в особенности, если нарушена работа почечной системы, возможно развитие судорог.

Возможно осаждение амоксициллина в мочевом катетере, по большей части при внутривенном вводе в высокой дозировке (для предотвращения проблем, следует периодически проверять, как проходят катетеры).

Если сложилась желудочно-кишечная симптоматика, нужно провести излечение признаков и одновременно реконструировать водно-электролитное равновесие. Вывод из организма амоксициллина и калия клавулана происходит через гемодиализ.

Параллельное применение с другими медикаментами

При параллельном приеме Амоксиклава и антикоагулянтов, может повыситься длительность протромбинового времени. По этой причине такое совмещение лекарств назначают осторожно.

При параллельном приеме Амоксиклава и Аллопуринола, повышается опасность формирования экзантемы.

Если проводится одновременное лечение с помощью Амоксиклава и диуретиков, аллопуринола, фенилбутазон, НПВС и иных медикаментозных препаратов, которые блокируют канальцевые секреты, возможно повышение концентрации амоксициллина (выведение калия клавулана осуществляется при помощи клубочкового фильтрования).

Прием Амоксиклава может снизить эффект от использования пероральной контрацепции. Не стоит принимать в комплексе с таким лекарством, как дисульфирам.

Необходимо уклоняться от одновременного использования Амоксиклава и аминогликозидных антибиотиков, поскольку они для них свойственна взаимоисключаемость, как в физическом, так и химическом плане.

Не стоит перемешивать Амоксиклав с раствором таких препаратов, как глюкоза, декстран, бикарбонат (ведь в таких растворах лекарство неустойчиво), а также разводить в растворах, которые включают в состав кровь, протеины и липиды.

Важно. Не стоит смешивать препарат в шприце либо пузырьке для инфузии с иными лекарствами.

Как воздействует на людей, управляющих транспортными средствами

Поскольку возможны побочные действия, проявившиеся в центральной нервной системе, а именно, начинает болеть либо кружиться голова, появляются судороги, то при лечении Амоксиклавом необходимо осторожно управлять транспортными средствами и заниматься иной деятельностью, которая требует внимательности и быстрой психомоторной реакции.

Заключение

Прежде чем приступить к использованию Амоксиклава, не забудьте проконсультироваться с лечащим врачом, во избежание формирования еще больших проблем со здоровьем.

privivkainfo.ru

Инструкция по применению АМОКСИКЛАВ® (AMOKSIKLAV) для инъекций

Перед назначением препарата следует собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие β-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные (в некоторых случаях летальные) реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Амоксиклавом и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин (адреналин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Не следует назначать Амоксиклав® в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Не рекомендуется назначать Амоксиклав®, если существует высокий риск, что предполагаемые патогены снизили восприимчивость или устойчивы к бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллин-устойчивые Streptococcus pneumoniae). Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы.

Требуется особая осторожность при необходимости применения препарата Амоксиклав® у пациентов с тяжелыми аллергическими заболеваниями, бронхиальной астмой, с диареей и/или рвотой.

С осторожностью назначают Амоксиклав® пациентам с нарушениями функции печени. Печеночная недостаточность, вызванная применением препарата, была отмечена преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста и может быть связана с длительной терапией. Нарушения функции печени были очень редко отмечены у детей. У всех групп пациентов симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях становятся очевидным только через несколько недель после прекращения лечения. Симптомы обычно обратимы. Печеночная недостаточность может быть тяжелой и в крайне редких случаях заканчиваться летальным исходом. Она почти всегда наблюдается у пациентов с серьезным основным заболеванием или одновременно принимающих препараты, которые способны оказывать нежелательное воздействие на печень.

Во время длительной терапии Амоксиклавом рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. У пациентов, получающих амоксициллин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов необходимо проводить регулярный контроль соответствующих показателей. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня коагуляции.

Длительное лечение Амоксиклавом иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительной микрофлоры.

Появление в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанное с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза. Эта реакция требует прекращения лечения Амоксиклавом и является противопоказанием для любых последующих назначений амоксициллина.

В целом, амоксициллин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.

Колиты, вызванные приемом антибиотиков, проявляются при употреблении практически всех антибактериальных препаратов и могут отличаться по серьезности от умеренных до угрожающих жизни. В связи с этим, важно распознать этот диагноз у пациентов с диареей, во время или после приема какого-либо антибиотика. При колите, вызванном антибиотиком, прием Амоксиклава должен быть немедленно прекращен, должна быть проведена консультация врача, и начата соответствующая терапия. Антиперистальтические лекарственные средства противопоказаны в данной ситуации.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.

Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембран эритроцитов, что может привести к ложноположительным результатам теста Кумбса.

При приеме Амоксиклава внутрь амоксициллин определяется в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus y пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, получающих Амоксиклав®, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

Амоксиклав® 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит 1 ммоль калия (39 мг). Это следует учитывать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием калия.

Амоксиклав® 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит менее 1 ммоль калия (менее 39 мг), т.е. практически не содержит калий.

Амоксиклав® 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 2.7 ммоль натрия (63 мг). Это следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Амоксиклав® 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 1.4 ммоль натрия (31.5 мг). Это следует учитывать у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.

www.vidal.by

Амоксиклав порошок для инъекций: инструкция по применению

Фармакодинамика Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты. Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и тем самым предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта. Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Механизмы резистентности

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте: • инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D; • изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам. Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пределы чувствительности

Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)
Микроорганизм Пределы чувствительности (мкг/мл)
Чувствительность Промежуточная чувствительность Резистентность
Haemophilus influenzae1 ≤ 1 - > 1
Moraxella catarrhalis1 ≤ 1 - > 1
Staphylococcus aureus2 ≤ 2 - > 2
Коагулазо-негативные стафилококки2 ≤ 0,25   > 0,25
Enterococcus1 ≤ 4 8 > 8
Streptococcus A, B, C, G5 ≤ 0,25 - > 0,25
Streptococcus pneumoniae3 ≤ 0,5 1-2 > 2
Энтеробактерии1.4 - - > 8
Грамотрицательные анаэробы1 ≤ 4 8 > 8
Грамположительные анаэробы1 ≤ 4 8 > 8
Невидоспецифичные пределы1 ≤ 2 4-8 > 8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л. 2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина. 3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину. 4 Предел резистентности, R > 8 мг/л, гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности. 5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии, желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)£, Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea§, Pasteurella multocida Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp. Виды с возможным развитием приобретенной резистентности Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$ Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris Виды с естественной резистентностью Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia Другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae $ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности. £ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте § Все штаммы с резистентностью к амоксициллину, не связанной с бета-лактамазами, резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте. 1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumonia, не следует лечить данной лекарственной формой препарата (см. «Дозы и способ применения» и «Особые указания и меры предосторожности»), 2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10 %. Фармакокинетика При внутривенном болюсном введении комбинированного препарата группам здоровых добровольцев в дозах 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составляли 32,2 и 105,4 мкг/мл для амоксициллина и 10,5 и 28,5 мкг/мл для клавулановой кислоты соответственно. Показатели Т1/2 составляли 1,07 и 0,9 часа для амоксициллина и 1,12 и 0,9 часа для клавулановой кислоты соответственно. Значения AUC составляли 25,5 и 76,3 ч мг/л для амоксициллина и 9,2 и 27,9 чмг/л для клавулановой кислоты соответственно. А выведение с мочой (в %, от 0 до 6 ч) составляло 66,5 и 77,4 для амоксициллина и 46,0 и 63,8 для клавулановой кислоты соответственно. Примерно 25 % от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18 % от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечных тканях, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость. В доклинических исследованиях не получено каких-либо свидетельств значимой задержки производных обоих активных лекарственных веществ в тканях. Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и кормление грудью»). Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных максимум 10-25 % от исходной дозы. Клавулановая кислоты интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60-70 % амоксициллина и примерно 40-65 % клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после внутривенного болюсного введения однократных доз 500/100 мг или 1 000/200 мг. Согласно результатам различных исследований, уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85 % для амоксициллина и 27-60 % для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые два часа после введения препарата.

Возраст

Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых аналогичен. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен вводиться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Пожилым пациентам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.

Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, так как более высокая доля амоксициллина выводится почками. Таким образом, используемые при почечной недостаточности дозы должны препятствовать чрезмерному накоплению амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (см. «Дозы и способ применения»).

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени. До начала терапии проводят тщательный сбор анамнеза на предмет реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты (см. «Противопоказания» и «Побочное действие»). На фоне терапии пенициллинами наблюдались серьезные и периодически летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции). Они с наибольшей вероятностью развиваются у пациентов с реакциями гиперчувствительности на пенициллины и с атопией в анамнезе. В случае развития аллергической реакции терапию Амоксиклавом прекращают и назначают другие подходящие антибактериальные препараты. В случаях доказанной восприимчивости возбудителей инфекции к амоксициллину следует рассмотреть вариант перехода с Амоксиклава на амоксициллин в соответствии с официальными руководствами. Данная лекарственная форма препарата непригодна для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью к бета- лактамным препаратам, не опосредованной бета-лактамазами, чувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты.

Поскольку конкретные данные для Т>МПК не доступны, а также данные для сопоставимых лекарственных форм являются пограничными, эта лекарственная форма (без дополнительного амоксициллина) не может быть пригодна для лечения инфекций, вызванных устойчивым к пенициллину S. Pneumoniae.

У пациентов с нарушенной почечной функцией и у пациентов, получающих высокодозную терапию, возможно развитие судорог. Терапии Амоксиклавом следует избегать в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, так как после применения амоксициллина на фоне указанного заболевания наблюдалось появление кореподобной сыпи. Сопутствующее применение аллопуринола во время лечения амоксициллином потенциально повышает вероятность развития кожных аллергических реакций. Длительное применение препарата может приводить к чрезмерному размножению невосприимчивых микроорганизмов. Развитие генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале терапии является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) (см. «Побочное действие»). Такая реакция требует прекращения терапии Амоксиклавом и является противопоказанием к последующему введению амоксициллина. Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводят с осторожностью. Нежелательные явления со стороны печени наблюдались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и потенциально связаны с длительным лечением. Эти нежелательные явления в очень редких случаях наблюдались у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно развиваются во время или вскоре после лечения, однако в некоторых случаях они проявляются только через несколько недель после прекращения терапии. Обычно они носят обратимый характер. Могут развиваться тяжелые нежелательные явления со стороны печени, чрезвычайно редко со смертельным исходом. Они практически всегда наблюдались среди пациентов с серьезными основными заболеваниями или принимавших сопутствующие лекарственные препараты, способные поражать печень (см. «Побочное действие»). Случаи антибиотико-ассоциированного колита, наблюдаемые на фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами, включая амоксициллин, могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни (см. «Побочное действие»). Важно предположить этот диагноз у пациентов с диареей во время или после завершения любого курса антибиотикотерапии. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита терапию Амоксиклавом немедленно прекращают, обращаются к врачу и проводят соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказан прием средств, угнетающих перистальтику. Во время длительной терапии рекомендована периодическая оценка функций различных систем органов, включая почки, печень и органы кроветворения. В редких случаях на фоне приема препарата отмечалось удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов обязателен надлежащий контроль показателей свертывания. Может потребоваться коррекция дозы оральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня антикоагуляции. У пациентов с почечной недостаточностью обязательна коррекция дозы в соответствии с уровнем недостаточности (см. «Дозы и способ применения»). У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно на фоне парентеральной терапии. Во время высокодозной терапии амоксициллином рекомендовано достаточное потребление жидкости с целью снижения вероятности амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость. Во время лечения амоксициллином оценку уровня глюкозы в моче проводят с помощью ферментативных методов с глюкозооксидазой, так как неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты. Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может обусловить ложноположительные результаты пробы Кумбса.

Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus у пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Амоксиклав, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

Амоксиклав 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит 1 ммоль калия (39 мг). Это следует учитывать у пациентов со сниженной почечной функцией или у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием калия. Амоксиклав 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит менее 1 ммоль калия (менее 39 мг), то есть по существу является бескалиевым препаратом. Амоксиклав 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 2,7 ммоль натрия (63 мг). Это следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия. Амоксиклав 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 1,4 ммоль натрия (31,5 мг). Это следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия. Дозы отражают содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, если не указано, что доза соответствует содержанию отдельного компонента. При выборе дозы для лечения конкретных инфекций учитывают следующие факторы: – предполагаемые возбудители и их возможная восприимчивость к антибактериальным препаратам; – тяжесть и локализация инфекции; – возраст, масса тела и функция почек, как указано далее. Возможность применения других лекарственных форм препарата (например, с более высокими дозами амоксициллина и (или) с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости. Данная лекарственная форма препарата при применении в соответствии с нижеприведенными рекомендациями обеспечивает общую суточную дозу амоксициллина 3 000 мг и 600 мг клавулановой кислоты. При необходимости в более высокой суточной дозе амоксициллина рекомендуется выбрать другую внутривенную лекарственную форму препарата с целью предотвращения введения чрезмерно высоких суточных доз клавулановой кислоты. Длительность терапии определяется ответом на лечение. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без пересмотра (см. информацию о длительной терапии в разделе «Особые указания и меры предосторожности»). Должны учитываться местные руководства по надлежащей частоте введения амоксициллина/клавулановой кислоты.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Лечение инфекций, приведенных в разделе «Терапевтические показания»: по 1 000 мг/200 мг каждые 8 часов.

Интраоперационная профилактика

При хирургических вмешательствах длительностью менее 1 часа рекомендуемые дозы составляют от 1 000 мг/200 мг до 2 000 мг/200 мг во время вводного наркоза (дозы 2 000 мг/200 мг могут быть достигнуты за счет применения других внутривенных лекарственных форм препарата). При хирургических вмешательствах длительностью более 1 часа рекомендуемые дозы составляют от 1 000 мг/200 мг до 2 000 мг/200 мг во время вводного наркоза, максимум три раза в дозе 1 000 мг/200 мг за 24 часа. Интраоперационное выявление четких клинических признаков инфекций обуславливает необходимость проведения обычного курса внутривенной или пероральной антибиотикотерапии в послеоперационном периоде.

Дети с массой тела < 40 кг

Рекомендуемые дозы • Дети в возрасте трех месяцев и старше: по 25 мг/5 мг на кг каждые 8 часов. • Дети младше трех месяцев или с массой тела менее 4 кг: по 25 мг/5 мг на кг каждые 12 часов.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы проводится исходя из максимального рекомендуемого уровня амоксициллина. Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

КК: 10-30 мл/мин Исходная доза 1 000 мг/200 мг, затем по 500 мг/100 мг два раза в день
КК: < 10 мл/мин Исходная доза 1 000 мг/200 мг, затем по 500 мг/100 мг каждые 24 часа
Гемодиализ Исходная доза 1 000 мг/200 мг, затем по 500 мг/100 мг каждые 24 часа, плюс доза 500 мг/100 мг в конце диализной сессии (в связи со снижением концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке)
Дети с массой тела < 40 кг
КК: 10-30 мл/мин По 25 мг/5 мг на кг каждые 12 часов
КК: < 10 мл/мин По 25 мг/5 мг на кг каждые 24 часа
Гемодиализ По 25 мг/5 мг на кг каждые 24 часа, плюс доза 12,5 мг/2,5 мг на кг в конце диализной сессии (в связи со снижением концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке).
Печеночная недостаточность Терапия проводится с осторожностью. Обязателен регулярный мониторинг функции печени (см. «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).

Способ применения

Для внутривенного введения. Препарат вводится в виде медленной внутривенной инъекции в течение 3-4 минут напрямую в вену или через капельницу, либо в виде инфузии в течение 30-40 минут. Препарат не предназначен для внутримышечного введения. Детям в возрасте младше трех месяцев Амоксиклав может вводиться только в виде инфузии. Лечение Амоксиклавом может быть начато с внутривенной лекарственной формы, а завершено лекарственной формой для приема внутрь, если это признается целесообразным для конкретного пациента.

Для внутривенных инъекций

Амоксиклав 500 мг/100 мг: содержимое разводится водой для инъекций в объеме 10 мл. Амоксиклав 1000 мг/200 мг: содержимое разводится водой для инъекций в объеме 20 мл. Полученный раствор имеет светло-соломенный цвет. Раствор должен быть использован или разбавлен для внутривенной инфузии немедленно, в течение 20 минут после приготовления. Для введения пригоден только прозрачный раствор.

Для внутривенных инфузий

Амоксиклав 500 мг/100 мг в виде разведенного раствора (в 10 мл воды для инъекций) добавляют к 50 мл инфузионной среды, а Амоксиклав 1000 мг/200 мг в виде разведенного раствора (в 20 мл воды для инъекций) добавляют к 100 мл инфузионной среды. Разведенный раствор имеет светло-соломенный цвет. Химическая и физическая стабильность полученного раствора сохраняется в течении 2-3 часов при температуре 25°С и 8 часов при температуре 5°С. С микробиологической точки зрения полученный раствор для внутривенной инфузии должен быть использован немедленно. Длительность инфузии составляет около 30-40 минут.

Несовместимость

Лекарственное средство не следует смешивать с кровью и ее производными, другими белковыми жидкостями, такими как белковые гидролизаты или внутривенными эмульсиями липидов. Если Амоксиклав назначен одновременно с аминогликозидом, антибиотики не следует смешивать в одном шприце, капельнице или любой другой инфузионной системе, так как в этих условиях может произойти потеря активности аминогликозида. Амоксиклав менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонаты. Не смешивать с другими лекарственными препаратами.

В связи с инактивирующим действием амоксициллина на аминогликозиды избегать их смешивания in vitro.

Следующие категории использовались для классификации частоты развития нежелательных эффектов. Очень частые (≥1/10). Частые (от ≥ 1/100 до < 1/10). Нечастые (от≥ 1/1 000 до < 1/100). Редкие (от≥ 1/10 000 до < 1/1 000). Очень редкие (

apteka.103.by

Амоксиклав (Amoksiklav) для инъекций

Амоксиклав (Amoksiklav) для инъекций - форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.

1 фл. амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг. 

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.

1 фл. амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 200 мг.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Фармакологическое воздействие

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с β-лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к их воздействию. Клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Таким образом, Амоксиклав воздействует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции β-лактамаз). Амоксиклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Actinomyces israelii, Prevotella spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp.

Амоксиклав (Amoksiklav) для инъекций - фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.

Распределение

Cmax после болюсной инъекции Амоксиклава 1.2 г составляет для амоксициллина 105.4 мг/л и для клавулановой кислоты - 28.5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови. Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы крови.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Выведение

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Оба компонента удаляются гемодиализом и в небольших количествах - перитонеальным диализом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Амоксиклав (Amoksiklav) для инъекций - показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • гинекологические инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
  • одонтогенные инфекции;
  • инфекции передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);
  • профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Амоксиклав (Amoksiklav) для инъекций - режим дозирования

Препарат вводят в/в. Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела >40 кг) препарат прописывают в дозе 1.2 г (1000 мг+200 мг) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.

Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет препарат прописывают в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.

Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 12 ч; в постперинатальном периоде - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 8 ч. Каждые 30 мг лекарства Амоксиклав содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

Профилактическая дозировка при хирургических вмешательствах составляет 1.2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 ч); при более продолжительных операциях - по 1.2 г до 4 раз/сут. Для пациентов с почечной недостаточностью дозировка и/или интервал между введениями лекарства должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина (см.таблицу).

Клиренс креатинина

Режим дозирования >0.5 мл/с (>30 мл/мин) коррекции дозировки не требуется 0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин) первая дозировка - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в каждые12 ч

www.dxline.ru


Смотрите также



Услуги по созданию дизайна; верстка



© JuliettaRose, 2008-2020. При использовании материалов ссылка на источник обязательна.